[发明专利]在11位取代的类固醇,它们的制备方法,它们作为药物的应用以及含有它们的药物组合物

权利要求书

1、下述通式(I)化合物：

式中：

n是等于2或3的整数，

或者R₁与R₂相同或不同，它们代表氢原子或含有1-4个碳原子的烷基，

或者R₁与R₂与其连接的氮原子一起构成具有5-15节链的、芳族或非芳族的、饱和或未饱和的单环杂环或多环杂环，该杂环任选地含有1-3个附加的选自氧、硫与氮的杂原子，该杂环被取代或未被取代，

X代表任选酯化的羟基，和

Y代表取代或未取代的含有1-4个碳原子的烷基，以及它们与药学上可接受酸的加成盐。

2、如权利要求1限定的通式(I)化合物，其中n等于2，以及它们与药学上可接受酸的加成盐。

3、如权利要求1或2限定的通式(I)化合物，其中n等于2，

或者R₁与R₂相同或不同，它们代表含有1-4个碳原子的烷基，

或者R₁与R₂与其连接的氮原子一起构成哌啶子基、吡咯烷基(pyrrolidino)或2-氮杂双环(2.2.1)庚-2-基，

X代表羟基与Y代表甲基或乙基，以及它们与药学上可接受酸的加成盐。

4、如权利要求1-3中任一权利要求所限定的通式(I)化合物，以及它们与药学上可接受酸的加成盐，其名称如下：

-11β-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基)苯基]-19-降-17α-孕甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇，

-17α-甲基-11β-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基)苯基]-雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇，

-17α-甲基-11β-[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基)苯基]-雌甾-1，3，5(10)-3，17β-二醇，

-17α-甲基-11β-[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基)苯基]-雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇，

-17α-甲基-11β-[4-[2-(2-氮杂-双环(2.2.1)庚-2-基)乙氧基)苯基]-雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇，

-11β-[4-[2-(2-氮杂-双环(2.2.1)庚-2-基)乙氧基)苯基]-19-降-17α-孕甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇，

-17α-(三氟甲基)-11β-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基)苯基]-雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。

5、一种制备如权利要1所限定通式(I)化合物的方法，其特征在于让下述通式(II)化合物：

式中n、R₁与R₂如权利要求1中所定义，与由含有1-4个碳原子的烷基衍生得到的有机金属化合物作用，以便生成式(I)化合物，其中X是羟基，而Y是含有1-4个碳原子的烷基，如果必要的话，让式(I)化合物进行17-OH酯化反应和/或进行成盐反应。

6.一种制备如权利要求1所限定通式(I)化合物的方法，Y代表含有2-4个碳原子的烷基，其特征在于让通式(III)化合物：

式中n、R₁与R₂如前面所定义，其中Y′代表含有2-4个碳原子的链烯基或链炔基，与具有双键或三键的还原剂作用，以得到式(I)化合物，其中X是羟基，Y是含有2-4个碳原子的烷基，如果必要的话，让式(I)化合物进行17-OH酯化反应和/或进行成盐反应。

7、如权利要求1所限定的通式(I)化合物作为药物。

8、如权利要求2、3或4所限定的通式(I)化合物作为药物。

9、如权利要求1所限定的通式(I)化合物，作为用于绝经期或绝经前后期的激素替代治疗的药物，特别是作为用于预防或治疗骨质疏松症的药物，其在子宫中具有很少或没有雌激素活性。

10、如权利要求1所限定的通式(I)化合物，作为用于绝经期或绝经前后期的激素替代治疗的药物，特别是作为用于预防或治疗有乳房肿瘤危险的妇女骨质疏松症的药物。

11、含有如权利要求7-10中任一权利要求所限定药物的药物组合物。