[发明专利]制备苯并异噻唑啉－3－酮的方法无效
| 申请号： | 97181812.6 | 申请日： | 1997-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN1073092C | 公开（公告）日： | 2001-10-17 |
| 发明（设计）人： | B·G·科克斯;T·格雷 | 申请（专利权）人： | 曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07D275/04 | 分类号： | C07D275/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 噻唑 方法 | ||
1．一种制备式1的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮包括其盐的方法式中
R为氢、芳基、芳烷基、环烷基或C1-20-烷基；
X为卤素、硝基、氰基或C1-6-烷氧基；
n为0-4；其包括使式2的双酰胺：式中
q为0-3在一种对1,2-苯并异噻唑啉酮惰性的氮、硫或磷亲核试剂的存在下，在碱性条件下与氧气或释氧化合物反应。
2．按照权利要求1的方法，其中n为零。
3．按照权利要求1的方法，其中q为零。
4．权利要求3的方法，其中n为零。
5．按照权利要求1到4中任一项的方法，其中所述氮亲核试剂选自氨；伯胺、仲胺或叔胺；酰胺；吡啶或取代吡啶和喹啉。
6．按照权利要求5的方法，其中所述胺是三乙胺。
7．按照权利要求5的方法，其中所述酰胺是二甲基甲酰胺。
8．按照权利要求5的方法，其中所述吡啶是4-二甲基氨基吡啶。
9．按照权利要求1到4中任一项的方法，其中所述硫亲核试剂包含一个硫酮基团。
10．按照权利要求9的方法，其中所述硫亲核试剂是硫脲。
11．按照权利要求1到4中任一项的方法，其中R是H以及所述1,2-苯并异噻唑啉酮是铵盐或碱金属阳离子盐的形式。
12．按照权利要求1到4中任一项的方法，其中R是甲基或正丁基。
13．一种制备式1的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮包括其盐的方法包括使式3的硫代苯甲酸在一种惰性有机液体中与一种氯化化合物反应形成一种双酰氯并且使这种双酰氯与过量式H2N-R的胺反应形成一种式2的双酰胺，然后将其通过按照权利要求1的方法转变成1,2-苯并异噻唑啉-3-酮；其中
R为氢、芳基、环烷基或C1-20-烷基；
X为卤素、硝基、氰基或C1-6-烷氧基；
n为0-4；和
q为0-3。
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