[发明专利]高效米非司酮制剂、其制备方法和用途

权利要求书

1．一种米非司酮制剂，基本上由米非司酮和药学上可接受的表面活性剂，以及药用添加剂组成，所述的药学上可接受的表面活性剂选自非离子型的表面活性剂和离子型表面活性剂或兼有非离子型表面活性剂和离子型表面活性剂的物质；米非司酮与离子型表面活性剂的用量比，按重量计为1∶0.05-1∶5；米非司酮与非离子型表面活性剂的用量比，按重量计为1∶0.5-1∶20。

2．根据权利要求1所述的米非司酮制剂，其中所述的非离子型表面活性剂选自聚乙二醇2000-20000和分子量为1000-9900，环氧乙烯的含量为10-90wt％的聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物的药学上可接受的非离子型表面活性剂。

3．根据权利要求1所述的米非司酮制剂，其中所述的离子型表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、胆酸钠、八烷基磺酸钠和新洁尔灭的药学上可接受的离子型表面活性剂。

4．根据权利要求2所述的米非司酮制剂，其中表面活性剂是聚乙二醇4000，其中，米非司酮与聚乙二醇4000的重量比为1∶1-1∶5。

5．根据权利要求3所述的米非司酮制剂，其中表面活性剂是十二烷基硫酸钠，其中，米非司酮与十二烷基硫酸钠的重量比为1∶0.1-1∶1.5。

6．一种制备如权利要求1所述的米非司酮制剂的方法，包括：

A)．通过下列三种方法制成米非司酮的固体分散体：

ⅰ)将米非司酮与药学上可接受的非离子型表面活性剂以重量比为1∶0.5-1∶20的量混合，加热熔融；或

ⅱ)将米非司酮与药学上可接受的非离子型表面活性剂以重量比为1∶0.5-1∶20的量混合后加溶剂溶解，蒸发溶剂至干；或

ⅲ)将米非司酮与药学上可接受的非离子型表面活性剂以重量比为1∶0.5-1∶20的量混合、研磨至融；

或者

B)．以重量比为1∶0.05-1∶5的量取米非司酮与药学上可接受的离子型表面活性剂溶于溶解量的乙醇；以及

C)．需要时，步骤A)和/或步骤B)制得的物质与药用添加剂混合，以常规的方法制粒。

7．根据权利要求1所述的米非司酮制剂在制备抗早孕流产药物、紧急避孕药物以及治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌等妇科疾病的药物中的应用。