[发明专利]五氟苯基唑类并嘧啶

说明书

本发明涉及特定的均三唑并嘧啶(triazolopyrimidine)化合物，它们的制备方法，含这类化合物的组合物，包括用这类化合物处理施加处的抵抗施加处真菌的方法，以及它们作为杀真菌剂的用途。

EP-A-0071792揭示了下式I化合物其中R¹代表烷基、卤素、烷氧基、氰基、环烷基、芳基、芳氧基、硫代芳基、芳烷基、硫代芳基、芳基烷基、芳烷基氧基或芳基烷基硫代，它们各自任意地被卤素或烷氧基所取代；或(R¹)_n代表苯、1，2-二氢化茚或与苯环稠合的四氢萘环，上述的基团的芳基部分任选地被烷基、烷氧基、卤素或氰基所取代；n是1或2；R²和R³各自是氢、烷基或芳基，A代表氮原子或CR⁴基团，R⁴与R²相同，但也可为卤素、氰基或烷氧基羰基，或与R³一起形成含直至两个双键的烯基。这类化合物据说对各种植物病原真菌，特别是藻状菌类的植物病原真菌是有活性的。但是，该文献仅提供了这些化合物对葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)(真菌卵菌纲的一个成员)的杀真菌活性。

EP 550113-A₂揭示了下列通式化合物其中R¹代表任意取代的烷基、链烯基、链二烯基、环烷基、二环烷基或杂环基；R²代表氢原子或烷基；或R¹和R²与内部相邻的氮原子一起代表任意被取代的杂环；R³代表任意取代的芳基；R⁴代表氢或卤原子或为-NR⁵R⁶，其中R⁵代表氢用作或氨基、烷基、环烷基或二环基团，R⁶代表氢原子或烷基。这些化合物据说对非卵菌类的真菌，如苹果黑星菌(Venturia inaequalis)，和丝孢菌类的真菌，如马铃薯早疫病链格孢(Alternaria solani)和灰色葡萄孢(Botrytis cinerea)是有活性的。

本发明提供了新颖的下式I五氟苯基取代的唑类并嘧啶(azolopyrimidines)：其中：

R¹和R²各自代表氢或任意取代的烷基、链烯基、炔基、链二烯基、芳基、杂芳基、环烷基、二环烷基或杂环基团，或

R¹和R²与相邻的氮原子一起代表任意取代的杂环，

R³代表氢或卤原子或-NR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶各自有与上述R¹和R²相同的含义。

R⁴代表氢或烷基或芳基，

A代表N或CR⁷，其中R⁷的含义与R⁴的相同。

本发明的另一个目的是提供制备这些新颖化合物的新方法，并提供了在该新方法中制得的新颖的中间体。

本发明的另一个目的是提供杀真菌组合物，它包括载体和至少一种本发明的式I化合物作为活性剂。

本发明的另一个目的提供了在施加处抵抗真菌的方法，包括用本发明的式I化合物或含有本发明式I化合物的组合物处理施加处。

本发明的这些和其它目的和特征可从如下的说明中得以显然。

现已令人惊奇地发现下式I新颖的五氟苯基唑类并嘧啶对广谱真菌具有优秀的杀真菌活性，它可通过包括四个商业上易得的离析物合成步骤的方法中得到

式I中A和R¹至R⁴的含义同上述式I。

除非另作说明，这里所用的一般术语卤原子指溴、碘、氯或氟原子，特别是溴、氯或氟原子。

任意取代部分可被理解为未有取代或有1到最大可能数取代基的取代。典型的是存在0-2个取代基。