[发明专利]1,2,4-三嗪-3,5-二酮衍生物,其制备和用途无效
| 申请号: | 97117551.9 | 申请日: | 1997-08-29 |
| 公开(公告)号: | CN1175577A | 公开(公告)日: | 1998-03-11 |
| 发明(设计)人: | 三木秀树;青木勋;岩永幸一;林俊克 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D253/075 | 分类号: | C07D253/075;C07D401/10;A61K31/53 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 制备 用途 | ||
1.下式代表的化合物或其盐:其中R1为(1)可与杂原子键连的取代或未取代的烷基,(2)取代或未取代的酰基,(3)烷基磺酰基,(4)烷基亚磺酰基,或(5)取代或未取代的氨磺酰基;
A为-N=或-CH=;
R2为氢或由卤原子取代或未取代的可与杂原子键连的烷基;
X1为卤原子或低级烷基;
X2为氢或氟;
X3为氢、卤原子或低级烷基;和
R4为氢,取代或未取代的烷基或取代或未取代的酰基,
条件是:当R1为(1)C1-4烷酰基,(2)苯甲酰基,(3)三氟乙酰基,(4)可由C1-4烷基取代或不取代的氨磺酰,(5)由羟基、卤原子或C1-3烷氧基取代或未取代的C1-4烷基,(6)由C1-4烷基取代的氨基,A为-CH=,R2为氢原子,X1为氯原子、R3为氯原子及X2为氢原子时,R4为取代或未取代的烷基或取代或未取代的酰基。
2.根据权利要求1中描述的化合物,它是下式代表的化合物或其盐:其中R1为(1)由(i)芳基、(ii)亚烷基、(iii)取代或未取代的巯基、(iv)取代或未取代的亚氨基或(v)取代或未取代的氨基取代的烷基,或(2)式R8-S(O)n-基团,其中R8为烷基,n为1或2;A为-N=或-CH=;R2为氢或由卤原子取代或未取代可与杂原子键合的烷基;X1为卤原子或低级烷基;X2为氢或氟;R3为氢、卤原子或低级烷基;R4为氢原子、取代或未取代的烷基或取代或未取代的酰基。
3.根据权利要求2中描述的化合物,其中R1为(1)由(i)C6-14芳基、(ii)C1-3亚烷基,(iii)由C1-3烷基取代或未取代的巯基、(iv)由羟基或C1-4烷氧基取代或未取代的亚氨基、或(v)可被C1-3烷基取代或未取代的苯磺酰氨基取代的C1-7烷基,(2)C1-4烷硫基,(3)C1-4烷磺酰基,或(4)C1-4烷基亚磺酰基;A为-N=或-CH=;R2为氢;X1为卤原子;X2为氢;R3为卤原子;R4为氢原子;或其盐。
4.根据权利要求2中描述的化合物,它是2-{3,5-二氯-4-〔4-(丙烯-2-基)苄基〕苯基}-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮或2-{3,5-二氯-4〔4-(1-甲苯磺酰氨基乙基)苄基〕苯基}-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮;或其盐。
5.根据权利要求1中所述化合物,它是下式代表的化合物或其盐:其中R1为(1)被卤原子取代的苯甲酰基,(2)可被羟基取代或不取代的卤代烷基,(3)被卤原子取代的烷酰基或(4)烷氧基。
6.根据权利要求5中描述的化合物,其中R1为(1)被卤原子取代的苯甲酰基,(2)可被羟基取代或不取代的卤代C1-4烷基,(3)被卤原子取代的C1-4烷酰基,或(4)烷氧基;或其盐。
7.根据权利要求5中描述的化合物,它是2-{3,5-二氯-4-〔4-(1-氟-1-甲基乙基)苄基〕苯基}-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮或2-{4-〔4-(α-氯甲基-α-羟乙基)苄基〕-3,5-二氯苯基}-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮;或其盐。
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