[发明专利]作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗剂的新的亚氨基衍生物

权利要求书

1.所有立体异构体形式的式I化合物和它们以任何比率的混合物、及其它们在生理学上适用的盐：R¹-Y-A-B-D-E-F-G                    I，其中：A   是一直键，(C₁-C₈)亚烷基，-NR²-N＝CR²-，-NR²-C(O)-NR²-，

-NR²-C(O)O-，-NR²-C(O)S-，-NR²-C(S)-NR²-

，-NR²-C(S)-O-，-NR²-C(S)-S-，

-NR²-S(O)_n-NR²-，NR²-S(O)_n-O-，-NR²-S(O)_n-

，(C₃-C₁₂)-亚环烷基，-C≡C-，-NR₂-C(O)-，

-c(O)-NR²-，-(C₅-C₁₄)-亚芳基-C(O)-NR²-，-O-，

-S(O)_n-，-(C₅-C₁₄)-亚芳基-，-CO-，-(C₅-C₁₄)

-亚芳基-CO-，-NR²-，-SO₂-NR²-，-CO₂-，-N＝CR²-，

-R²-C＝N-，-CR²＝CR³-，-(C₅-C₁₄)-亚芳基-S(O)_n-

，它们各自分别可以被(C₁-C₈)-亚烷基单取代或二取代，例如，

可以是-(C₁-C₈)-亚烷基-CO-NR²-(C₁-C₈)-亚烷基，-

(C₁-C₈)-亚烷基-CO-NR²-或-CO-NR²-(C₁-C₈)-亚烷

基；B   是一直键，(C₁-C₈)-亚烷基，-CR²＝CR³-或-C≡C-，它们各

自分别可以被(C₁-C₈)-亚烷基单取代或多取代，或5-或6-元饱

和或不饱和环的二价基团，它可以含有1或2个氮原子且可以被(C₁

-C₆)-烷基或双键键合的氧原子或硫原子单取代或二取代；D   是一直键，(C₁-C₈)亚烷基或-O-，-NR²-，-CO-NR²-，

-NR²-CO-，-NR²-C(O)-NR²-，-NR²-C(S)-NR²-，

-OC(O)-，-C(O)O-，-CO-，-CS-，-S(O)-，

-S(O)₂-，-S(O)₂-NR²-，-NR²-S(O)-，-NR²-S

(O) ₂ -，-S-，-CR²＝CR³-，-C≡C-，-NR²-N＝CR²-，

-N＝CR²-，-R²C＝N-或-CH(OH)-，它们各自分别可以被(C₁

-C₈)-亚烷基单取代或二取代；E   是6-元芳环系统，其任选地含有高达4个氮原子和任选地被1-4

个相同或不同的选自R²，R³，氟，Cl，Br，I，NO₂和OH的基团取代；F   如D所定义；G   是      Y   是一直键或-NR²-；R¹  是R²-C(＝NR²)-NR²-，R²R³N-C(＝NR²)-，R²R³N-C(＝NR²)-NR²-

，或4-10元单或多环芳族或非芳族环系统，它们可以

任选地含有1-4个选自N，O和S的杂原子，且可以任选地被选自R¹²，

R¹³，R¹⁴和R¹⁵的取代基单取代或多取代；R²，R³各自独立地是H，任选地被氟单取代或多取代的(C₁-C₁₀)烷基，

(C₃-C₁₂)环烷基，(C₃-C₁₂)环烷基-(C₁-C₈)-亚烷基，(C₅

-C₁₄)芳基，(C₅-C₁₄)芳基-(C₁-C₈)-亚烷基，H₂N，

(R⁸O)R⁸NR⁹，R⁸OR⁹，R⁸OC(O)R⁹，R⁸-(C₅-C₁₄)-亚芳基-R⁹，R⁸R⁸NR⁹，

HO-(C₁-C₈)-亚烷基-NR⁸R⁹，R⁸R⁸NC(O)R⁹，R⁸C(O)NR⁸R⁹，

R⁸C(O)R⁹，R⁸R⁸N-C(＝NR⁸)-，R⁸R⁸N-C(＝NR⁸)-NR⁸-或

(C₁-C₁₈)-烷基羰氧基-(C₁-C₆)亚烷基氧基羰基；R⁴，R⁵，R⁶，R⁷各自分别是H，氟，OH，(C₁-C₈)烷基，(C₃-C₁₂)

环烷基，(C₃-C₁₂)环烷基-(C₁-C₈)-亚烷基，或R⁸OR⁹，R⁸SR⁹，

R⁸CO₂R⁹，R⁸OC(O)R⁹，R⁸-(C₅-C₁₄)-亚芳基-R⁹，R⁸N(R²)R⁹

，R⁸R⁸NR⁹，R⁸N(R²)C(O)OR⁹，R⁸S(O)_nN(R²)R⁹，

R⁸OC(O)N(R²)R⁹，R⁸C(O)N(R²)R⁹，R⁸N(R²)C(O)N(R²)R⁹

，R⁸N(R²)S(O)_nN(R²)R⁹，R⁸S(O)_nR⁹，R⁸SC(O)N(R²)R⁹

，R⁸C(O)R⁹，R⁸N(R²)C(O)R⁹，R⁸N(R²)S(O) _n R ⁹ ；R⁸ 是H，(C₁-C₈)烷基，(C₃-C₁₂)环烷基，(C₃-C₁₂)环烷基-

(C₁-C₈)-亚烷基，(C₅-C₁₄)-芳基，(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁

-C₈)-亚烷基，其中烷基可以被氟单取代或多取代；R⁹ 是一直键或(C₁-C₈)-亚烷基；R¹⁰是C(O)R¹¹，C(S)R¹¹，S(O)_nR¹¹，P(O)(R¹¹)_n或四

至八元饱和或不饱和杂环，其含有选自N，O，S的1，2，3或4个

杂原子；R¹¹ 是OH，(C₁-C₈)-烷氧基，(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₈)-亚

烷基氧基，(C₅-C₁₄)-芳氧基，(C₁-C₈)-烷基羰氧基-(C₁-

C₄)-亚烷基氧基，(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₈)-亚烷基羰氧基

-(C₁-C₆)-亚烷基氧基，NH₂，单-或二-(C₁-C₈-烷基)-氨

基，(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₈)-亚烷基氨基，(C₁-C₈)-二

烷基氨基羰基亚甲氧基，(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₈)-二烷基氨

基羰基亚甲氧基或(C₅-C₁₄)-芳基氨基或L-或D-氨基酸基团；R¹²，R¹³，R¹⁴，R¹⁵各自独立的是H，任选地被氟单取代或多取代的(C₁-

C₁₀)烷基，(C₃-C₁₂)环烷基，(C₃-C₁₂)环烷基-(C₁-C₈)-亚

烷基，(C₅-C₁₄)芳基，(C₅-C₁₄)芳基-(C₁-C₈)-亚烷基，

H₂N，(R⁸O)R⁸NR⁹，R⁸OR⁹，R⁸OC(O)R⁹，R⁸R⁸NR⁹，R⁸-(C₅-C₁₄)

-亚芳基-R⁹，HO-(C₁-C₈)-亚烷基-N(R²)R⁹，R⁸N(R²)C(O)R⁹

，R⁸C(O)N(R²)R⁹，R⁸C(O)R⁹，R²R³N-C(＝NR²)-N(R²)-

，R²R³N-C(＝NR⁸)-，＝O，＝S；n   是1或2；p，q各自分别是0或1；

其中式I化合物中基团A，D或F中的至少1个是-NR²-N＝CR²-，-N＝CR²-或-R²C＝N-。