[发明专利]N－丙酮基苯甲酰胺的制备方法

说明书

发明领域

本发明涉及N-丙酮基苯甲酰胺的新的制备方法。

背景技术

N-丙酮基苯甲酰胺杀真菌剂是已知的，例如参见美国专利No.5254584和No.5304572。这些已知的杀真菌剂的一个优点是它们具有高的杀真菌活性。这样的化合物极具优越性，因为它们的活性高从而可使它们的使用剂量低。然而，一直需要具有更高活性的杀真菌剂。这样可使施用量更低，并因此而使之对环境的污染更小。

我们已经发现含有不对称碳原子的某些N-丙酮基苯甲酰胺杀真菌剂的杀真菌活性主要得自于其中的一个对映体。因此，在以相同剂量使用时，只含有该有活性的对映体的杀真菌组合物所具有的杀真菌活性比含有两种对映体的组合物要高。

发明内容

本发明提供通式I化合物的制备方法：

其中，

①.A选自N和C-R⁵；

②.R¹和R²是不同的，并独立地选自H、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基和卤代(C₁-C₆)烷基；

③.R³、R⁴和R⁵独立地选自H、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤代(C₁-C₆)烷氧基、氰基、硝基、-CR⁶＝NOR⁷、-NR⁸R⁹、-CONR¹⁰R¹¹和-NH-CO-OR¹²(其中的R⁶选自H、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基，R⁷选自H、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基和(C₁-C₆)烷基羰基，R⁸和R⁹独立地选自H、(C₁-C₆)烷基和(C₁-C₆)烷基羰基，R¹⁰和R¹¹独立地选自H和(C₁-C₆)烷基，以及R¹²选自H、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基和(C₂-C₆)炔基)；和

④.X、Y和Z独立地选自H、卤素、氰基、氰硫基、异氰硫基和(C₁-C₄)烷基磺酰氧基；条件是X、Y和Z不都是H。

术语“卤素”指氟、氯、溴或碘。术语“烷基”和“烯基”包括直链、支链以及环烷基和烯基。术语“炔基”包括支链和直链炔基。术语“烷氧基”包括烷基部分为直链、支链以及环状烷基和烯基的基团。在任何一个烷基、烯基、炔基或烷氧基前面的“卤代”这一术语是指基团中的一个或多个氢原子被卤原子取代。