[发明专利]注射贴及其制备方法

说明书

本发明与将药品制成特殊的物理形式的方法和产品有关，尤其与注射用的药贴有关。

静脉注射，肌肉注射，皮下注射是医院诊冶疾病最主要的方法。静脉注射失败常见的原因有：寒冷的季节正常血管收缩变细，儿科患者血管细小，癌症化疗期血管内膜受损使血管腔变窄甚至闭塞。年老体衰慢性病人血管条件较差等。肌肉注射，皮下注射往往伴有硬结形成，影响药物吸收。各种注射均伴有机械性损伤疼痛。以上三种不良因素的克服是医患双方共同的需要。

本发明的目的是提供一种使用方便，安全，提高静脉注射成功率，减少肌肉注射、皮下注射形成的硬结，减轻甚至去除注射引起的疼痛的注射贴及其制备方法。

本发明是这样实现的：

本发明含有扩血管剂，局部镇痛剂，粘合剂的物料层涂复在衬底上，物料层上有复盖层。

本发明的物料层的组分和用量如下：重量％

扩血管剂      1-3

局部镇痛剂    30-60

粘结剂        38-68

本发明的扩血管剂为硝酸甘油，所说的局部镇痛剂为脂溶性丁卡因，所说的粘结剂为丙烯酸。

本发明的物料层的组分和用量如下：重量％

硝酸甘油        1.8

脂溶性丁卡因    43.2

丙烯酸          55

本发明的注射贴的制备方法，由如下工序组成：

(1)将扩血管剂用有机溶剂稀释至5mg/ml，得稀释剂(Ⅰ)。

(2)将局部镇痛剂用水配制成饱和溶液后，用碱溶液调成pH8.5，加入有机溶剂萃取，得萃取液(Ⅱ)。

(3)将(Ⅰ),(Ⅱ)液混合加入粘合剂搅拌均匀后，均匀铺在衬底上，贴上复盖层即成。

本发明只需进行静脉注射，肌肉注射，皮下注射的病人在注射前自行将本发明注射贴贴于注射部位30分钟以上揭去，消毒后即可进针。

本发明的注射贴由于具有确切的局部扩血管作用，能改善局部微循环，提高局部血流灌注管，故在临床上能达到提高血管充盈度，提高静脉注射成功率而保护了血管，增强药物吸收速度，减少肌注和皮下注射形成的硬结，减轻甚至去除所有注射疼痛。无任何毒副作用，使全安全、方便。制作工艺简单，成本低廉。

如下是本发明的实施例：

本发明的扩血管剂可为中国药典中的下述药物：

己酮可可碱

戊四硝酯粉

环扁桃酯

桂利嗪

盐酸尼卡地平

盐酸氟桂利嗪

盐酸倍他可汀

盐酸罂粟碱

硝普钠

硝酸甘油溶液

硝酸异山梨酯

尼莫地平。

本发明的局部镇痛剂可为中国药典中的下述药物：

盐酸丁卡因，

环苯甲醇，

萃佐卡因

盐酸可卡因

盐酸利多卡因

盐酸普鲁卡因。

本例中扩血管剂为硝酸甘油，局部镇痛剂为脂溶性丁卡因，粘结剂为医用亚敏胶，其配方如下：

本例中取配方1。其制备方法如下：

将盐酸丁卡因用水配成饱和溶液后，用Na₂O₃溶液调至pH8.5，加入乙酸乙酯萃取，静止后弃萃余液，得乙酸乙酯萃取液(Ⅰ)。

将硝酸甘油用乙醇稀释至5mg/ml，得硝酸甘油乙醇液(Ⅱ)。

将Ⅰ和Ⅱ液混合加入丙烯酸(医用亚敏胶)搅拌均匀后，将混合液均匀铺在衬底(如腊光纸，聚乙烯薄膜等)上，用防粘纸复盖，按每片4×4cm²切割，即得成品。

本发明的注射贴经急性毒性实验，致敏实验，局部刺激实验证实无毒副作用。

本发明经功效试验(扩血管试验，对家兔耳部微循环的影响试验，对免耳灌流的影响试验，镇痛实验)，证实有明显扩血管作用，改善由肾上腺素所致的微循环障碍，增加兔耳灌流量和镇痛效应。

本发明经临床实验、临床验证结果表明：注射贴局部扩张血管和局部镇痛作用确切，性能安全可靠，值得临床广泛推广。