[发明专利]一种高分子抗肿瘤导向药物及其制备方法无效
| 申请号： | 97106703.1 | 申请日： | 1997-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN1084209C | 公开（公告）日： | 2002-05-08 |
| 发明（设计）人： | 黄骏廉;陈胜;黄兆华 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K51/00;A61K31/765;A61K38/19;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 陆飞 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 高分子 肿瘤 导向 药物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种高分子抗肿瘤导向药物，以磺胺类化合物A为导向基团，聚氧化乙烯为载体，其特征在于将抗肿瘤药物B和A通过化学键连在高分子链P的两端，其通式为：A-P-B，其中：
(1)A通过磺酰胺上的氮与高分子链相连，其通式为这里
(2)P是分子量为44～44,000的聚氧化乙烯：(CH2CH2O)n，n为1～1,000；
(3)B为氮芥类、嘌呤类、生物碱类、5-氟脲嘧啶、阿霉素、甲氨喋呤、络合有放射性治疗药物的二乙三胺五乙酸、肿瘤坏死因子中的任一种。
2.权利要求1的高分子抗肿瘤导向药物的制备方法，其特征在于用两端分别为磺胺类化合物和羟基的聚氧化乙烯为原料，其通式为：
当R1、R2是氢原子时，芳伯氨基可以通过保护、卤代、胺化、偶联、去保护等化学反应步骤，将抗肿瘤药物B连到聚氧化乙烯的链上，制得相应的高分子抗肿瘤导向药物，其通式为：其中：芳伯氨基可以通过希夫碱、酰胺方法保护，胺化用二元胺，去保护用冰醋酸脱除希夫碱。
3.根据权利要求2所述的高分子抗肿瘤药物的制备方法，其特征在于胺化用的二元胺为1，2-乙二胺、1，4-丁二胺、1，6-己二胺之一种。
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