[发明专利]邻取代的苯甲酰胍、其制备方法、其用作药物或诊断剂及含其药物无效
| 申请号: | 97102833.8 | 申请日: | 1997-02-28 | 
| 公开(公告)号: | CN1071318C | 公开(公告)日: | 2001-09-19 | 
| 发明(设计)人: | U·阿尔布斯;J·布伦德尔;H·W·克里曼;H·J·兰格;W·舒尔兹;J·R·施瓦克;A·威彻特 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 | 
| 主分类号: | C07C279/22 | 分类号: | C07C279/22;C07C277/08;A61K31/155 | 
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 樊卫民 | 
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 苯甲酰胍 制备 方法 用作 药物 诊断 | ||
1.式Ⅰ邻取代苯甲酰胍其中:R(1)代表H、F、Cl、具有1、2、3或4个C原子的烷基,具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、具有5或6个C原子的环烷基、具有5或6个C原子的环烷氧基或CF3取代基R(2)和R(3)之一为羟基,以及取代基R(2)和R(3)的另一个如R(1)所定义;R(4)为甲基、甲氧基、F、Cl或CF3;以及其药学上耐受的盐。
2.根据权利要求1的式Ⅰ化合物,选自:
2-氯-4-羟基-苯甲酰胍盐酸盐,
2-氯-4-羟基-5-碘-苯甲酰胍盐酸盐,
2-氯-4-羟基-3,5-二碘-苯甲酰胍盐酸盐,
2-氯-4-羟基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐,
4-羟基-2,5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐,
4-羟基-2-甲基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐。
3.按权利要求1的式Ⅰ化合物用于制备一种治疗或预防由局部缺血状态引起的疾病的药物。
4.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防心肌梗塞的药物。
5.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防心绞痛的药物。
6.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防心脏局部缺血状态的药物。
7.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防周围和中枢神经系统局部缺血状态和中风的药物。
8.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防周围器官和四肢局部缺血状态的药物。
9.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗休克状态的药物。
10.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种应用于外科手术和器官移植的药物。
11.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种为外科手段保存和贮藏移植物的药物。
12.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗一些疾病的药物,在这些疾病中细胞增生为原发或继发原因,以及因此它们用于制备抗动脉粥样硬化药,抗糖尿病晚期并发症、抗癌症、抗纤维化疾病、前列腺增生的药物。
13.按权利要求12的应用,其中所述纤维化疾病为肺纤维化、肝纤维化或肾纤维化。
14.一种具有权利要求3-13之任一项所述用途的药物,其特征在于,它含有有效量的按权利要求1或2的一种式Ⅰ化合物。
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