[发明专利]邻取代的苯甲酰胍、其制备方法、其用作药物或诊断剂及含其药物

权利要求书

1．式Ⅰ的邻取代的苯甲酰胍其中：R(2)和R(3)相互独立地代表氢、Cl、Br、I、(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基或-OR(5)；R(5)代表(C₁-C₈)烷基；d为零、1或2；其中取代基R(2)和R(3)两者中总有一个为氢，但取代基R(2)和R(3)两者不同时为氢，以及其药学上耐受的盐。

2．根据权利要求1的式Ⅰ化合物，它选自：2-氯-4-甲氧基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐，2-氯-3-碘-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐，2-氯-3-甲基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐，2-氯-3-正丙基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐，2-氯-3-异丙基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐，2-氯-3-环戊基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐，2-氯-4-环戊基-5-三氟甲基-苯甲酰胍盐酸盐。

3．根据权利要求1的式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于，将式Ⅱ化合物与胍反应，其中R(2)和R(3)具有已给定的含义并且L代表易于被亲核取代的离去基团。

4．按权利要求1的式Ⅰ化合物用于制备一种治疗或预防由局部缺血引起的疾病的药物。

5．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防心肌梗塞的药物。

6．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防心绞痛的药物。

7．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防心脏局部缺血状态的药物。

8．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防周围和中枢神经系统局部缺血状态和中风的药物。

9．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗或预防周围器官和四肢局部缺血状态的药物。

10．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗休克状态的药物。

11．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种应用于外科手术和器官移植的药物。

12．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种为外科手段保存和贮藏移植物的药物。

13．按权利要求1的化合物Ⅰ用于制备一种治疗一些疾病的药物，在这些疾病中细胞增生为原发或继发原因，以及因此它们用于制备抗动脉粥样硬化药，抗糖尿病晚期并发症、抗癌症、抗纤维化疾病、前列腺增生的药物。

14．按权利要求13的应用，其中所述的纤维化疾病为肺纤维化、肝纤维化或肾纤维化。

15．一种具有权利要求4至14之任一项所述用途的药物组合物，其特征在于，它含有有效量的按权利要求1或2的式Ⅰ化合物。