[发明专利]具转染力的分子

权利要求书

1.脂质与碱性、膜扰乱性肽的轭合物。

2.如权利要求1的轭合物，其为下式的化合物

            (R-CONH)_n-R³                 I

其中，R为直链或支链、饱和或不饱和脂族羧酸的烃基部分，或者为具自由价键的磷脂部分；R³为在一个或两个碳原子处具自由价键的碱性膜扰乱性肽，n为1或2。

3.如权利要求2的轭合物，具下式

其中，X为C_2-10亚烷基，R¹及R³分别为C_12-20脂族羧酸的酰基部分，R³如权利要求2中的定义。

4.如权利要求1的轭合物，具下式

          (R-S-S)_n-R³                    II

其中R、R³及n具有权利要求2中给出的含义。

5.如权利要求4的轭合物，具下式

其中，R¹、R²、R³及X如权利要求2或3中所定义。

6.权利要求5的化合物，其中R¹及R²为油酰，而R³为残基-(CH₂)-CH(NH₂)-CO-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH₂。

7.肽，Lys-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH₂及其衍生物，其中氨基基团受到保护。

8.一组合物，其含有至少一种如权利要求1-6任意一项定义的化合物，多核苷酸或任何其它阴离子大分子，及，可选择性地，含有辅助脂质和/或短链磷脂及/或阳离子脂质或除本发明之轭合物之外的另一种已知具转染力的分子。

9.一组合物，其含有至少一种如权利要求1-6定义的任意一项中的化合物，以及可选择地，含有辅助脂质和/或短链磷脂和/或阳离子脂质或除本发明之轭合物之外的另一种已知具转染力的分子。

10.如权利要求8或9的组合物，其中组分的形式为水溶液或有机溶液，水或有机分散液，或脂质体或胶束。

11.如权利要求8或9的组合物，其中组合物形式为固体、液体、半固体或气溶胶。

12.使用如权利要求1-6任意一项所定义的化合物，并且可选择地，使用辅助脂质和/或短链磷脂和/或阳离子脂质或除本发明之轭合物之外的另一种已知具转染力的分子，以作为用多核苷酸或任何其它阴离子大分子转染细胞的载体。