[发明专利]兴奋性的氨基酸受体拮抗剂无效
| 申请号: | 96198264.0 | 申请日: | 1996-11-12 |
| 公开(公告)号: | CN1202103A | 公开(公告)日: | 1998-12-16 |
| 发明(设计)人: | C·多明古伊兹-费南德兹;D·R·赫尔顿;S·M·马瑟;J·A·莫恩 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | A61K31/19 | 分类号: | A61K31/19;C07C211/38;C07C255/47;C07D233/58 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 兴奋性 氨基酸 受体 拮抗剂 | ||
1.式I化合物或其代谢不稳定的酯或酰胺,或其药学上可接受的盐:
其中,X代表一个键,S,O或NRa;且R代表(1-6C)烷基;(2-6C)链烯基;(2-6C)炔基;可选取代的芳基;可选取代的杂芳基;非芳香碳环基团;非芳香杂环基;与一个或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳香单环碳环基;与一个或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳香单环杂环基;或由独立地选自可选取代的芳基,可选取代的杂芳基,非芳香碳环基,非芳香杂环基,与一个或两个单环芳基或杂芳基稠合的非芳族单环碳环基和与一个或两个单环芳基或杂芳基稠合的非芳香单环杂环基的一个、两个或三个基团取代的(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基或(2-6C)炔基;Ra代表氢或式(CO)nRb基团;n为零或1;且Rb如R所定义。
2.根据权利要求1的化合物,其中R代表(1-4C)烷基,(2-4C)链烯基,(2-4C)炔基或苯基(1-4C)烷基,其中苯基为未取代或苯环上被一个,两个或三个独立选自卤素,(1-4C)烷基,(1-4C)烷氧基,(1-4C)氟代烷基,(1-4C)氟代烷氧基,苯基和苯氧基的取代基取代。
3.根据权利要求2的化合物,其中R代表苯基(1-4C)烷基,其中所述苯环为未取代或被一个,两个或三个独立选自氟,氯,甲基,异丙基,甲氧基,三氟代甲基,三氟代甲氧基,苯基和苯氧基的取代基取代。
4.根据权利要求1的化合物,其中R代表苯基(1-4C)烷基或二苯基(1-4C)烷基,其中任一苯环为未取代或被一个,两个或三个独立选自氟,氯,甲基,异丙基,甲氧基,三氟代甲基,三氟代甲氧基,四氟代乙氧基,苯基,苯氧基,3-三氟代甲基苯氧基和4-氯代苯氧基的取代基取代。
5.根据权利要求4的化合物,其中R代表苄基或二苯基甲基,其中的任一苯环为未取代或如权利要求4所定义的取代。
6.根据权利要求1的化合物,其中R代表甲基,苯丙基,苄基,2-氟代苄基,3-氟代苄基,4-氟代苄基,2,3-二氟代苄基,2,4-二氟代苄基,2,5-二氟代苄基,3,5-二氟代苄基,3,4-二氟代苄基,2,3,4-三氟代苄基,2-氯代苄基,3-二氯代苄基,4-氯代苄基,2,3-二氯代苄基,2-氯代-5-三氟甲基苄基,3-氯代-4-氟代苄基,2-甲基苄基,3-甲基苄基,4-甲基苄基,4-氟代-3-甲基苄基,3-氟代-2-甲基苄基,3,5-二甲基苄基,4-异丙基苄基,2,4-二甲基苄基,2,5-二甲基苄基,2-甲氧基苄基,3-甲氧基苄基,4-甲氧基苄基,3-氟代-4-甲氧基苄基,3-甲基-4-甲氧基苄基,4-三氟代甲基苄基,3-氟代-5-三氟代甲基苄基,3-三氟代甲氧基苄基,3-四氟代乙氧基苄基,4-苯基苄基,3-苯氧基苄基,3-(3-三氟代甲基-苯氧基)苄基,3-(4-氯代苯氧基)苄基和二苯基甲基。
7.根据权利要求1-6中任一项的化合物,其中X代表键。
8.根据权利要求1-7中任一项的化合物,它具有下列所示的立体化学结构。
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