[发明专利]4,5-二芳基噁唑衍生物无效
| 申请号: | 96197084.7 | 申请日: | 1996-07-18 |
| 公开(公告)号: | CN1095839C | 公开(公告)日: | 2002-12-11 |
| 发明(设计)人: | 谷口清;服部浩二;椿一典;沖津修;田渕精一郎 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D263/32 | 分类号: | C07D263/32;A61K31/42;C07D413/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,王景朝 |
| 地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二芳基噁唑 衍生物 | ||
1.下式所示的化合物及其药学上可接受的盐:
其中
R1为羧基或被保护的羧基,
R2为可具有合适取代基的芳基,
R3为可具有合适取代基的芳基,
R4为氢,低级烷基,羟基或芳基,
A1为低级亚烷基,为-A3-为-A4,其中-A4-为-CH2-或-CO-,而为环(C7-C8)烯,环(C7-C8)烷,双环庚烷,双环庚烯,四氢呋喃,四氢噻吩吡咯烷或哌啶,它们可各具有合适的取代基,和
A6为低级亚烷基,它可具有合适的取代基,以及
n为0或1。
2.权利要求1的化合物,其中
R2为苯基或低级烷基苯基,
R3为苯基或低级烷基苯基,
R4为氢,低级烷基,羟基或苯基,以及
-A3-为-A4,其中-A4-为,-CH2-或-CO-,以及为环(C7-C8)烯,环(C7-C8)烷,双环[2.2.1]庚烷,双环[2.2.1]庚-2-烯,四氢呋喃,四氢噻吩,吡咯烷或哌啶,它们各可具有一到三个选自亚氨基或氧代基的合适的取代基,和
A6为可具有一到三个选自低级烷基和羟基低级烷基的合适取代基的低级亚烷基。
3.权利要求2的化合物,其中
R1为羧基或酯化的羧基,以及
-A3为A4,其中-A4-为,-CH2-或-CO-,
而为四氢呋喃,四氢噻吩,吡咯烷或哌啶,它们可各具亚氨基或氧代基,以及
A6为可具有选自低级烷基和羟基低级烷基的合适取代基的低级亚烷基。
4.权利要求3的化合物,其中
R1为羧基或低级烷氧羰基,
R2为苯基或C1-C4烷基苯基,
R3为苯基或C1-C4烷基苯基,
R4为氢或羟基,
A1为C1-C4亚烷基,以及
-A3-为-A4,其中-A4-为-CH2-,以及
为四氢呋喃,四氢噻吩,吡咯烷或哌啶,它们各可具有亚氨基或
氧代基。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物的结构式为:其中R1为羧基或被保护的羧基,
R2为苯基或低级烷基苯基,
R3为苯基或低级烷基苯基,以及
A1为低级亚烷基。
6.权利要求5的化合物,该化合物选自(1)〔3-[[(2R)-2-(4,5-二苯基噁唑-2-基)吡咯烷-1-基〕甲基]苯氧基]乙酸钠,(2)〔3-[[(2S)-2-(4,5-二苯基噁唑-2-基)吡咯烷-1-基〕甲基]苯氧基]乙酸钠,以及(3)〔3-[[2-(4,5-二苯基噁唑-2-基)吡咯烷-3-基〕甲基]苯氧基]乙酸。
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