[发明专利]旋光提纯对映体含量高的苯并咪唑衍生物的方法

权利要求书

1.旋光提纯下述式Ia，Ib，Ic，Id和Ie中任何一个对映体含量高的化合物的方法：其特征是将式Ia-Ie任何一个化合物中的对映体含量较高的产品，无论是(+)或(-)对映体，用溶剂处理，从其中选择性地沉淀出所述化合物的外消旋体，过滤掉沉淀出的外消旋体，除去溶剂，得到提高了旋光纯度的式Ia-Ie化合物的单一对映体。

2.按照权利要求1的方法，其特征是提高式Ia化合物的(-)-对映体的旋光纯度。

3.按照权利要求1的方法，其特征是提高式Ia化合物的(+)-对映体的旋光纯度。

4.按照权利要求1的方法，其特征是溶剂是用蒸发的方法除去。

5.按照权利要求1的方法，其特征是对映体含量高的产品用有机溶剂处理。

6.按照权利要求1的方法，其特征是对映体含量高的产品用有机溶剂的混合物处理。

7.按照权利要求1的方法，其特征是对映体含量高的产品用水和一种或多种有机溶剂的混合物处理。

8.按照权利要求7的方法，其特征是水和一种或多种有机溶剂的混合物含有＜50％的水。

9.按照权利要求1的方法，其特征是有机溶剂是丙酮，乙腈或甲苯。

10.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是(-)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

11.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是(+)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

12.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是(-)-2-[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

13.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是化合物(+)-2-[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

14.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是(-)-2-[[[4-(3-甲氧丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

15.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是(+)-2-[[[4-(3-甲氧丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

16.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是(-)-2-[2-(N-异丁基-N-甲基氨基)苄基亚磺酰基]-苯并咪唑。

17.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是(+)-2-[2-(N-异丁基-N-甲基氨基)苄基亚磺酰基]-苯并咪唑。

18.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是更亲脂性的非对映体2-[(4-甲氧基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚并[b]吡啶-9-基)亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的单一对映体之一。

19.按照权利要求1-9中的任何一项的方法，其中制备的产品是较少亲脂性的非对映体2-[(4-甲氧基-6，7，8，9-四氢-5H-环庚并[b]吡啶-9-基)亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的单一对映体之一。