[发明专利]蛋白激酶C抑制剂无效
| 申请号: | 96194257.6 | 申请日: | 1996-03-28 |
| 公开(公告)号: | CN1093767C | 公开(公告)日: | 2002-11-06 |
| 发明(设计)人: | 小W·F·黑思;M·R·吉劳瑟克;J·H·麦多那尔德;C·J·里托 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | A61K47/22 | 分类号: | A61K47/22;A61K31/395;C07D471/22;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/00;A61P17/06;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗宏,杨九昌 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.下式的化合物及其可药用盐或溶剂化物:其中:
W是O,-S-或NH;
R1独立地是氢,卤素,C1-C4烷基,羟基,C1-C4烷氧基,卤代烷基,硝基,-NH(C1-C4烷基),-N(C1-C4烷基)2或-NHCO(C1-C4烷基);
R2是氢,CH3CO-,NH2或羟基;
z是-(CH2)p-或-(CH2)p-O-(CH2)p-;
R6是-NH(CF3)或-N(CF3)(CH3);
m独立地是0,1,2或3;且
p独立地是0,1或2。
2.权利要求1的化合物,其中R2是氢。
3.权利要求2的化合物,其中W是-O-。
4.权利要求3的化合物,它是下式化合物:其中Z是-CH2-;R6是-NH(CF3)或N(CF3)(CH3)。
5.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中的应用。
6.权利要求1-4的任一项化合物在制备抑制蛋白激酶C的药物中的应用。
7.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗中枢局部缺血性脑损伤的药物中的应用。
8.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗心血管局部缺血的药物中的应用。
9.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗炎症的药物中的应用。
10.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗再狭窄的药物中的应用。
11.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。
12.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗银屑病的药物中的应用。
13.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗阿尔茨海默氏症的药物中的应用。
14.权利要求1-4的任一项化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
15.一种药物制剂,它含有权利要求1-4任一项的化合物和一种或多种可药用赋形剂、载体或稀释剂。
16.一种制备权利要求1-4任一项的化合物的方法,包括将下式化合物:其中:
V是-O-或N-CH3;
W是O,-S-或-NH;
R1独立地是氢,卤素,C1-C4烷基,羟基,C1-C4烷氧基,卤代烷基,硝基,-NH(C1-C4烷基),-N(C1-C4烷基)2或-NHCO(C1-C4烷基);
z是-(CH2)p-或-(CH2)p-O-(CH2)p-;
R6是-NH(CF3)或-N(CF3)(CH3);
m独立地是0,1,2或3;且
p独立地是0,1或2;
与过量的试剂混合物和C1-C4醇在极性非质子溶剂中反应,所述试剂选自六甲基二硅氮烷或铵盐。
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