[发明专利]苯并吡喃类化合物和含有它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 96194146.4 申请日: 1996-05-24
公开(公告)号: CN1077888C 公开(公告)日: 2002-01-16
发明(设计)人: P·W·曼利 申请(专利权)人: 诺瓦蒂斯有限公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D405/14;C07D311/70;C07D493/04;A61K31/435
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,温宏艳
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡喃类 化合物 含有 它们 药物 组合
【权利要求书】:

1.式I化合物;或其N-氧化物;或这类化合物或N-氧化物的生理上可水解的和可接受的酯;或这类化合物、N-氧化物或酯的酸加成盐或季铵盐:式I其中

R1为芳基,

R2为H或C1-5烷基,或为与R1相连接的C2-5亚烷基,

R3为式-N(R9)-COR10基团,其中R9为氢且R10为苯基或吡啶基,或

R9和R10一起表示1,3-亚丁二烯基或者表示式-(CH2)n-基团或

其中:n为3至5且包括3和5的整数,以及m为1或2,

R4为氢,R5为与R3呈反位的羟基,或者R4和R5一起表示如虚线所示的附加键,

R6和R7各自独立为C1-5烷基,和

R8为氢或C1-5烷基。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1是苯基、氟苯基、三氟甲基苯基、甲氧基苯基或吡啶基,和R2是甲基、乙基或H;或者R1和R2与N一起形成1,2,3,4-四氢喹啉-1-基基团。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中,在R3的定义中,R9是氢和R10是吡啶基,或者R9和R10一起是1,3-亚丁二烯基、1,3-亚丙基或四亚甲基。

4.根据权利要求1或2的化合物,其中R4是氢和R5是羟基。

5.根据权利要求3的化合物,其中R4是氢和R5是羟基。

6.根据权利要求1的式Ia、Ib或Ic化合物:

式Ib

式Ic,其中R1、R2、R6、R7和R8如权利要求1中所定义。

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