[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的桥式吲哚

权利要求书

1．一种以单个立体异构体或立体异构体的混合物形式存在的式(Ⅰ)化合物，或者其药学可接受的盐：其中：

m为2，3，4，5或6；及

n为0，1，2，3或4；并且

当m为2，3或4时，n为1，2，3或4；及

A是-O-；

R¹是

a)-CH₂-R⁴，其中R⁴为巯基、乙酰硫、羧基、氨基羧基、N-羟甲酰氨基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、苄氧氨羰基，或者

其中的R⁶是被选择性取代的芳基，其中的芳基基团是醌醇-2-基、萘-1-基、萘-2-基、吡啶基或苯基；

b)-CH(R⁷)-R⁸，其中R⁷是烷基、羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰氨基、芳烷基磺酰氨基、烷氧羰基、氨基羰基、芳烷基或者羧基；或者R⁷是-CH₂NHR，其中R是氢、烷基、芳基、2-苯并噁唑基、-SO₂R^a、-SO₂NHR^a、-SO₂OR^a、-C(O)R^a、-C(O)NHR^a、-C(O)OR^a，其中R^a为烷基、三氟甲基、芳基、芳烷基、芳链烯基或芳基羰基氨基烷基芳基；R⁸为羧基、羟氨羰基、烷氧羰基或芳烷氧羰基；或者

c)-NH-CH(R⁹)-R¹⁰，这里R⁹为氢、烷基或芳烷基，R¹⁰是羧基、烷氧羰基或芳烷氧羰基、膦羧基、二烷膦羧基、或者甲氧膦酸基；

R²为烷基、链烯基、三氟甲基烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基、烷氧烷基、芳烷氧烷基、芳基、芳氧烷基或芳烷基；和

R³为氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基或芳烷氧基；

或者A是-CH₂-或-N(R¹¹)-，其中R¹¹为氢或烷基；m为2，3或4；

n为1,2,3或4；

R¹如上定义；

R²为链烯基、三氟甲基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、芳烷氧基烷基、芳基或芳氧基烷基；其中芳基基团是2,3-二氢化茚基、联苯基、喹啉基、呋喃基、咪唑基、噻吩基或吡啶基，可独立地用下列基团选择性地取代：卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、芳氧基、氨基、芳基、乙酰氨基及氰基；

R³为氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基或芳烷氧基，

或者当n为0，m为4、5或6时，那么

A为-CH(R¹²)-，其中R¹²为羧基、烷氧羰基或者选择性被取代的氨基甲酰基，和

R¹、R²、R³如A是-CH₂-或-N(R¹¹)-时所述定义。

2．权利要求1的化合物，其中A是氧，m为2，n为2。

3．权利要求2的化合物，其中R¹为-CH₂-R⁴，R³为氢。

4．权利要求3的化合物，其中R²为烷基或环烷基烷基。

5．权利要求4的化合物，其中R²是环丁基甲基，R⁴是羧基，即：

(3R，9S)-3-环丁基甲基-N-(8-氧代-4-氧杂-1,7-二氮-三环[9.6.1.0^12,17]十八-11(18)，12,14,16-四烯-9-基)琥珀酰胺酸，或者其药学上可接受的盐。