[发明专利]用于治疗骨质疏松症的吲哚衍生物无效
| 申请号: | 96192392.X | 申请日: | 1996-01-08 | 
| 公开(公告)号: | CN1177957A | 公开(公告)日: | 1998-04-01 | 
| 发明(设计)人: | C·法里那;S·加利尔迪;C·帕里尼;M·皮扎;G·M·M·G·拿德勒尔;M·J·-M·莫尔瓦恩 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆股份公司 | 
| 主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14;C07D209/12;C07D401/12;C07D417/12;C07D403/12;C07D487/04;C07D451/04;A61K31/40 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,温宏艳 | 
| 地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 骨质 疏松 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其盐或溶剂化物其中,
或者(i)Ra代表基团R5,R5是氢、烷基或任意取代的芳基;并且Rb代表式(a)部分
(a)其中,X代表羟基或烷氧基,而后者中的烷基可以是取代或未取代的,或者X代表NRsRt,其中Rs和Rt各自独立地代表氢、烷基、取代的烷基、任意取代的烯基、任意取代的芳基、任意取代的芳烷基、任意取代的杂环基或任意取代的杂环烷基,或者Rs和Rt一起形成杂环基;R1代表烷基或取代或未取代的芳基;R2、R3和R4各自独立地代表氢、烷基、芳基或取代的芳基;
或者(ii)Ra代表上述式(a)部分;而Rb代表上述的R5;
R6和R7各自独立地代表氢、羟基、氨基、烷氧基、任意取代的芳氧基,任意取代的苄氧基、烷基氨基和二烷基氨基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、烷基、羧基、烷氧羰基、氨甲酰基、烷基氨甲酰基,或者R6和R7一起形成亚甲二氧基、羰二氧基或羰二氨基;
R8代表氢、羟基、烷酰基、烷基、氨基烷基、羟基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、氨甲酰基或氨基磺酰基。
2.权利要求1的化合物,其中Ra代表R5而Rb代表式(a)部分。
3.权利要求1或2的化合物,其中R1代表烷基或取代或未取代的苯基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2、R3和R4各自独立地代表氢、烷基或苯基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R6和R7各自独立地代表氢、羟基、氨基、烷氧基、任意取代的苯氧基、任意取代的苄氧基、烷基氨基,二烷基氨基、卤素、三氟甲基、硝基、烷基、羧基、烷氧羰基、氨甲酰基、烷基氨甲酰基、或R6和R7一起形成亚甲二氧基、羰基二氧基或羰基二氨基。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R8是氢、甲基或叔丁氧羰甲基。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中X代表NRsRt。
8.权利要求7的化合物,其中Rs和Rt各自独立地代表氢,烷基,取代的烷基,任意取代的烯基、任意取代的芳基、任意取代的芳烷基、任意取代的杂环基或任意取代的杂环烷基,或者Rs和Rt一起形成杂环基。
9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中,Rt是氢。
10.权利要求1-8中任一项的化合物,其中,Rs或Rt代表下述式(a)、(b)、(c)、(d)和(e)部分:其中,A代表烷基、A1是烷基、Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自独立地代表氢、烷基或芳基;Ru和Rv的定义同上。
11.权利要求1的化合物,它们选自本发明所公开的实施例的化合物;或其盐或其溶剂化物。
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