[发明专利]羟甲基咪唑并二氮杂及其酯

权利要求书

1.通式I的羟甲基咪唑并二氮杂及其酯，及其可药用盐，其中A和由α和β代表的两个碳原子一起表示下列基团之一，或R¹表示氢或低级烷酰基；R²表示苯基，邻-卤代苯基或2-吡啶基；R³表示氢，低级烷基，甲氨基甲基，烯丙氨基甲基或二乙氨基甲基；R⁴表示卤素，CF₃或硝基；R⁵表示氢或卤素。

2.根据权利要求1化合物，其中A代表A¹基团，R¹代表氢，R²代表邻-氟-或邻-氯-苯基，R³代表氢或烯丙氨基甲基，及R⁴代表氯或碘。

3. 8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1，2-a]苯并二氮杂-2-甲醇。

4. 1-烯丙氨基甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1，2-a][1，4]苯并二氮杂-2-甲醇。

5. 8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-咪唑并[1，2-a][1，4]苯并二氮杂-2-甲醇。

6. 8-碘-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1，2-a][1，4]苯并二氮杂-2-甲醇。

7.根据权利要求1化合物，其中A代表A²基团，R¹代表氢或羰甲基，R²代表邻-氟苯基，R³代表氢和R⁵代表氯。

8. 2-氯-4-(2-氟苯基)-8，9-二氢-6H-咪唑并[1，2-a]噻吩并[3，2-f][1，4]二氮杂-8-甲醇。

9. [2-氯-4-(2-氟苯基)-8，9-二氢-6H-咪唑并[1，2-a]二氮杂-8-基]乙酸甲酯。

10.一种药物，尤其是作为抗焦虑和/或抗惊厥和/或肌肉松弛和/或镇静-催眠药物，它含有任一权利要求1-9中的化合物和对治疗惰性的载体。

11.一种制备任一权利要求1-9中的化合物的方法，其特征是：a)用碱性试剂将通式IIa化合物转变成通式Ia化合物，其中A，R²和R³定义如上，或b)将通式Ia或IIa化合物转变成通式Ib化合物，其中A，R²和R³定义如上，R⁶代表低级烷酰基，或c)将通式Ib化合物水解成通式Ia化合物，或d)将通式III化合物还原成通式Ia化合物，其中A，R²和R³定义如上，R⁵代表低级烷基，或e)将通式IV化合物的保护基裂解，其中A，R²和R³定义如上，R⁴代表保护基，或f)将通式V化合物在酸性介质中环化成R³代表氢的通式I化合物，其中A和R²定义如上，R⁵代表低级烷基，及g)如果需要，将通式I化合物转化成可药用酸加成盐。

12.任一权利要求1-9中的化合物，它是用权利要求11的方法或等价方法制备的。

13.任一权利要求1-9中的化合物被作为治疗用活性物质，特别是作为抗焦虑和/或抗惊厥和/或肌肉松弛和/或镇静-催眠的活性物质。

14.权利要求1-9中任何一个化合物在抗焦虑和/或抗惊厥和/或肌肉松弛和/或镇静-催眠方面的用途或在制备相应药物方面的用途。

15.如前所述的本发明。

16.一种用治疗用活性物质，特别是作为抗焦虑和/或抗惊厥和/或肌肉松弛和/或镇静-催眠的活性物质治疗患者的方法，该方法包括用有效剂量的任一权利要求1-9中的化合物和对治疗惰性的载体一起进行处理。