[发明专利]含化妆和/或皮肤用水敏性活性成分的稳定的水/油/水乳液

说明书

本发明涉及可含有对水敏感的活性成分的稳定介质，其中这些活性成分尤其是能够在化妆和/或皮肤或皮肤病学领域用于皮肤清洗和/或保养或保护和/或治疗或处理皮肤和/或粘膜和/或角质纤维。

已知可将活性成分引入化妆和/或皮肤或皮肤病用的组合物之中以达到对皮肤和/或毛发的特殊处理或治疗作用如用于清洗皮肤，防止皮肤干燥、老化或色素沉积，治疗粉刺或痤疮或某些皮肤病(湿疹，牛皮癣)，治疗体重过重，促进皮肤组织调整或其细胞再生或治疗毛发皮脂溢。

例如，已知向化妆组合物中引入具有促进蛋白水解的性质的酶，尤其是蛋白酶。在化妆领域寻求这些酶的目的是利用其达到光滑和清洗性能以及去除皮肤坏死细胞的能力。

不幸的是，有些活性成分，尤其是上述活性成分的缺点是在含水介质中不稳定并且在水的影响下易于降解或改性。因此，随着时间的推移，这些活性成分易失去其活性并且这种不稳定性与要求的功效是背道而驰的。

在这方面，已提出各种克服这一缺点的办法。更具体地讲，已提出在粉状组合物中加活性成分，尤其是酶(JP-A-63-130514)。而且，含酶的大多数清洗产品是以这种形式提供的。还提出以固定在聚合物载体上的形式(JP-A-61-207499)或以微胶囊形式(JP-A-61-254244)应用这些活性成分，尤其是酶。但不幸的是，某些这类办法需要特殊的工艺或进行特殊的处理，因而增加了制备这种组合物的投资并很耗时间。

另一种解决办法是将活性成分加入无水的液体介质中(US-A-5322683)。不幸的是，这种解决办法限制了组合物的药用形式并且不能加入亲水活性成分。

因此，仍需要能够含有对水敏感的亲水和/或亲脂化妆和/或皮肤或皮肤病用活性成分并且这些活性成分还能够长期保持其所有特性，因而可保持其功效的稳定性介质。

本申请人公司已惊人地发现水/油/水(以下有时称为E/H/E)三重乳液(une émulsion triple)能够保持对水敏感的或水敏性活性成分的活性并且可防止其降解，其中水相之一表现出小于或等于0.85的水中活性值(une valeur d’activitéen eau)。

因此，本发明目的是提供水/油/水三重乳液，其中含有外部水相和与内部水相一起构成水/油初级乳液或主要乳液的油相，其特征在于水相之一表现出小于或等于0.85的水中活性值。

按照本发明的特定实施方案，加有效量的多元醇即可获得小于或等于0.85的水中活性值。有效量意指足以达到低水中活性值即水中活性值小于或等于0.85的多元醇量。

而且，按照本发明的优选实施方案，本发明三重乳液的油相含有至少一种硅油和硅氧烷乳化剂。

这种乳液可有利地用作对水敏感的活性成分的载体。可将该活性成分引入表现出低水中活性值的水相中。因此，本发明另一目的是提供一种组合物，其特征在于其中含有上述乳液和至少一种含于表现出小于或等于0.85的水中活性值的水相中并具有局部作用效果的对水敏感的活性成分。

当然，已知可在化妆和皮肤或皮肤病学领域采用水/油/水三重乳液，其中水相之一含有多元醇。在这方面，WO-A-94/1073公开了这种组合物，但其中并没有引入大量的多元醇，尤其是用于使对水敏感的或水敏性的活性成分稳定的多元醇。另外，其中既没有公开，也没有提到表现出低水中活性值的水相。

而且，已知水含量对于对水敏感的活性成分的稳定性可能有影响，但从来是既没有公开，也没有提到单独存在多元醇可防止这类活性成分降解。在这方面，D.Tzanos的文章(Behavior of enzymes bycontrolling the medium water activity；Riv.Ital.Essenze，Profumi，PianteOff，Aromi，Sapom，Cosmet.，Aerosol，1977，vol.59，No.5，pages208-211)鼓励本技术领域里的普通技术人员采用可使酶在含水介质中稳定的表面活性剂或将酶载在多孔载体上。也就是说，该文献给本技术领域里的普通技术人员的教导与采用二醇是背道而驰的。

此外，文献US-A-5356800提出了是使酶稳定的方法，其中采用包括醇或二醇，氧乙烯化烷二胺和胺氧化物的混合物。按照该文献，酶只能用上述混合物稳定化。

除此之外，文献JP-A-01-283213又提出了含有酶和多元醇的清洗组合物。按照该文献，通过加蛋白如胶原蛋白，弹性蛋白或清蛋白而使酶活性稳定化。

已发现按照本发明将这类活性成分加入水/油/水三重乳液中即可避免其降解。