[发明专利]带有2－脱氧－2－(二苯膦基)或3－脱氧－3－(二苯膦基－α－D－阿卓糖类膦配体的金(工)类化合物的用途

说明书

本发明涉及新的带有2-脱氧-2-(二苯膦基)或3-脱氧-3-(二苯膦基)-α-D-阿卓糖类膦配体的金(I)类化合物，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。

本发明一方面提供了通式(I)和(II)化合物及其碱加成盐：其中R¹代表氢原子或1至3个碳原子的烷基；R²代表氢原子或1至3个碳原子的烷基、酰基，或芳酰基；R³和R⁴可以相同或不同并各自代表氢原子，或1至3个碳原子的烷基、酰基，或芳酰基，或共同组成一个1至10个原子组成的基团；X代表卤素，或SR⁵(R⁵代表1至3个碳原子的烷基，或芳基，或带S、N、O原子的杂环)，或N(R⁶)₂(R⁶代表1至3个碳原子的烷基，或芳基，或共同组成一个1至10个原子组成的基团)。

本文所述术语“1至3个碳原子的烷基”表示甲基、乙基、丙》ù或异丙基。

本文所述术语“1至3个碳原子的酰基”表示甲酰基、乙酰基、丙酰基。

本文所述术语“芳酰基”表示，例如，苯甲酰基、苯乙酰基、2-吡啶甲酰基。

本文所述术语“共同组成一个1至10个原子组成的基团”表示，例如，苄叉基、对甲基苄叉基、对乙基苄叉基。

本文所述术语“带S、N、O原子的杂环”优选下式基团：

本文所述术语“卤原子”包括氟、氯、溴或碘原子。

所述碱加成盐可以为无机碱所形成的盐，如钠、钾、钙或镁的盐。

优选的本发明的化合物为：

[(二苯基)(2-脱氧-α-D-阿卓糖-2-基)膦]氯化金(I)；

[(二苯基)(3-脱氧-α-D-阿卓糖-3-基)膦]氯化金(I)；

[(二苯基)(甲基2-脱氧-α-D-吡喃阿卓糖-2-基)膦]氯化金(I)；

[(二苯基)(甲基3-脱氧-α-D-吡喃阿卓糖-3-基)膦]氯化金(I)；

[(二苯基{甲基2-脱氧-4，6-O-苄叉基-α-D-吡喃阿卓糖苷-2-基}膦)]氯化金(I)^*；

[(二苯基{甲基3-脱氧-4，6-O-苄叉基-α-D-吡喃阿卓糖苷-3-基}膦)]氯化金(I)^*；

[(二苯基)(2-脱氧-α-D-阿卓糖-2-基)膦)(吡啶-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(3-脱氧-α-D-阿卓糖-3-基)膦)(吡啶-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(甲基2-脱氧-α-D-吡喃阿卓糖-2-基)膦)(吡啶-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(甲基3-脱氧-α-D-吡喃阿卓糖-3-基)膦)(吡啶-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基{甲基2-脱氧-4，6-O-苄叉基-α-D-吡喃阿卓糖苷-2-基}膦)(吡啶-2′-硫醇化)]金(I)^*；

[(二苯基{甲基3-脱氧-4，6-O-苄叉基-α-D-吡喃阿卓糖苷-3-基}膦)(吡啶-2′-硫醇化)]金(I)^*；

[(二苯基)(2-脱氧-α-D-阿卓糖-2-基)膦)(吡啶-1′-氧-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(3-脱氧-α-D-阿卓糖-3-基)膦)(吡啶-]′-氧-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(甲基3-脱氧-α-D-吡喃阿卓糖-3-基)膦)(吡啶-1′-氧-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(甲基3-脱氧-α-D-吡喃阿卓糖-3-基)膦)(吡啶-1′-氧-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基{甲基2-脱氧-4，6-O-苄叉基-α-D-吡喃阿卓糖苷-2-基}膦)(吡啶-1′-氧-2′-硫醇化)]金(I)^*；

[(二苯基{甲基3-脱氧-4，6-O-苄叉基-α-D-吡喃阿卓糖苷-3-基}膦)(吡啶-1′-氧-2′-硫醇化)]金(I)^*；

[(二苯基)(2-脱氧-α-D-阿卓糖-2-基)膦)(咪唑-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(3-脱氧-α-D-阿卓糖-3-基)膦)(咪唑-2′-硫醇化)]金(I)；

[(二苯基)(甲基2-脱氧-α-D-吡喃阿卓糖-2-基)膦)(咪唑-2′-硫醇化)]金(I)；