[发明专利]取代的苯甲酰基胍,其制备方法,作为药物或诊断剂的应用以及含有此化合物的药物无效

专利信息
申请号: 96122811.3 申请日: 1996-09-26
公开(公告)号: CN1153773A 公开(公告)日: 1997-07-09
发明(设计)人: A·威克特;J·比兰德尔;H-W·克莱曼;H·J·朗;J-R·施瓦克;U·阿勒布斯;W·施奥勒茨 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07C279/22 分类号: C07C279/22;C07C277/08;A61K31/155
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄泽雄
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯甲酰基胍 制备 方法 作为 药物 诊断 应用 以及 含有 化合物
【权利要求书】:

1.化学式I的苯甲酰基胍及其药理学上可接受的盐:

其中:

取代基R(1),R(2)和R(3)中至少有一个是R(6)-C(OH)2-;R(6)为具有1,2或3个C-原子的全氟烷基,是直链的或分枝的;

和其余的取代基R(1),R(2)和R(3)相互独立为氢,OH,F,Cl,Br,I,具有1,2,3,4,5或6个C-原子的烷基,具有3,4,5或6个C-原子的环烷基,具有1,2,3或4个C-原子的烷氧基或苯氧基,苯氧基不被取代或者被由F,Cl,甲基和甲氧基组成的组中选出的1-3个取代基所取代;

基余的取代基R(1),R(2)和R(3)相互独立为烷基-SOx,-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9);x为零,1或2;R(7)为氢或甲基;R(8)和R(9)相互独立为氢,具有1,2,3或4个C-原子的烷基,具有3,4,5,6,7或8个C-原子的环烷基或苯基,苯基不被取代或者是被由F,Cl,CF3,甲基和甲氧基组成的组中选出的1-3个取代基所取代;

其余的取代基R(1),R(2)和R(3)相互独立为苯基,C6H5-(C1-C4)-烷基,萘基,联苯基,喹啉基,异喹啉基或咪唑基,其中喹啉基,异喹啉基或咪唑基通过C或N被结合,和其中苯基,C6H5-(C1-C4)-烷基,萘基,联苯基,喹啉基,异喹啉基和咪唑基,不被取代或者被由F,Cl,CF3,CH3甲氧基,羟基,氨基,甲氨基和二甲氨基组成的组中选出的1-3个取代基所取代;

其余的取代基R(1),R(2)和R(3)相互独立为SR(10),-OR(10),-CR(10)R(11)R(12);R(10)为-CfH2f-(C3-C8)-环烷基,喹啉基,异喹啉基,吡啶基,咪唑基或苯基,其中芳香系喹啉基,异喹啉基,吡啶基,咪唑基和苯基不被取代或者被由F,Cl,CF3,CH3甲氧基,羟基,氨基,甲氨基和二甲氨基组成的组中选出的1-3个取代基所取代;f为零,1或2;R(11)和R(12)相互独立的如R(10)所定义的,氢或具有1,2,3或4个C-原子的烷基;

R(4)和R(5)相互独立为氢,具有1,2或3个C-原子的烷基,F,Cl,Br,I,CN,OR(13),NR(14)R(15),-(CH2)n-(CF2)o-CF3;R(13),R(14)和R(15)相互独立为氢或具有1,2,3或4个C-原子的烷基;n为零或1;o为零,1或2。

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