[发明专利]中药前胡中香豆素的医药用途及提取方法

说明书

本发明涉及天然植物新提取物的医药用途及分离方法，一种中药前胡中香豆素的医药用途及提取方法。

前胡属(Peucedanum L)植物全世界有120余种，我国产20余种，但在祖国传统医学中仅白花前胡(Peucedanum praeruptorum Dunn)和紫花前胡(Peucedanumdecursivum(Miq)Maxim.)的根入药，均称中药前胡。

前胡作为一种传统中药，最早的记载见于南北朝陶弘景所著《名医别录》一书中，至今已有一千五百年悠久的药用历史。李时珍在他的巨著《本草纲目》中指出：“前胡，乃手足太阴、阳明之药，与柴胡纯阳上升、入少阳、厥阴者不同也。其功长于下气，故能治痰热喘嗽、痞膈逆诸疾。气下则火降，痰亦降矣，所以有推陈出新之绩，为痰气要药。”因此前胡一直作为治疗肺部疾病及呼吸道病的重要中药。前胡入药的传统方式是整药水煎口服液，剂型大，因药理机制不确切，特指性差，疗期长。

前胡作为一种常用中药一直吸引国内外学者对其化学成分进行深入研究。自六十年代我国学者陈政雄等从白花前胡中分离得到了4种新香豆素类化合物以来，迄今从中药前胡及其代用品中分得的化合物有香豆素、三萜皂甙、甾醇、黄酮等类型，但以香豆素类化合物为主。

前胡中的香豆素类化合物几乎包括了香豆素的所有类型，但以呋喃香豆素类和吡喃香豆素类化合物较多。白花前胡中以7，8-二氢吡喃骈香豆素类化合物(角型二氢吡喃香豆素类化合物)为主，另外还含有简单香豆素类(a)，6，7-二氢呋喃骈香豆素类(b)和7，8-二氢呋喃香豆素类化合物(e)。而紫花前胡中以6，7-二氢吡喃骈香豆素类化合物(线型二氢吡喃香豆素类化合物)(d)为主，另外还含有6，7-二氢呋喃骈香豆素类化合物(b)。白花前胡和紫花前胡中均含有三萜皂甙。

现代药理研究表明，前胡及其某些香豆素类成分具有以下作用：1、通过抑制肥大细胞钙离子的流入而具有抗过敏作用。2、抗血小板聚集作用。3、抑制乙酰胆碱所引起的豚鼠回肠平滑肌的收缩。4、非竞争性拮抗猪冠状血管和豚鼠心房肌的收缩作用。5、降低冠状动脉血管阻力，增加冠状动脉血流量。6、抗癌作用等。R＝烷基R¹＝饱和或不饱和酸R²＝饱和或不饱和酸

上述提取物的医药用途是舒张肺动脉和气管平滑肌，降低肺动脉高压。

上述前胡香豆素提取物的新提取方法，包括水煎法，其特征是包括如下步骤：

a：中药前胡用水抽提；b：用醇沉淀；c：用烷烃萃取。

白花前胡对肺动脉高压有选择性地降低作用，在国内外均未见报道。白花前胡根水煎剂在临床观察中表明其在人体上确实有明显的降肺动脉高压的作用，而且结合舒张支气管的药理指标，发现用本方法提取的白花前胡根水煎剂的石油醚提取物为有效部位。在药理跟踪下，对白花前胡根化学成分进行系统研究，发现具有舒张肺动脉和气管平滑肌作用，其药理作用如下：

1、对人离体肺动脉平滑肌的舒张作用

(1)1.6×10^-5g/L的前胡提取物10^-7mol/L的去甲肾上腺素(NA)所致收缩的人离体肺动脉环舒张原张力的25％。

(2)1.6×10^-5g/L的前胡提取物可使上述浓度的NA收缩人肺动脉环量-效曲线不平行右移，最大收缩反应被抵制41％，呈非竞争性拮抗。

2、对家兔肺动脉和气管平滑肌的舒张作用

(1)1.6×10^-5g/L的前胡提取物可使10^-7M的NA和10^-3M的氯化钾所致收缩和家兔肺动脉分别舒张原动力的28％和31％。

(2)5×10^-5g/L的前胡提取物可使10^-3M的乙酰胆碱和4×10^-2M的氯化钾所致收缩的家兔气管环分别舒张原张力的44％和37％。

本发明的香豆素提取方法的特征是不同于以往的水煎浓缩或直接用烷烃萃取。该法的三步骤能使药材中的成分充分析出，并将经醇沉淀的脱蛋白、鞣质的精提物，用烷烃进行精制，得到精制的前胡香豆精。该制剂毒付作用很小，有效地集中了活性香豆精，除掉大量蛋白、淀粉、鞣质多糖等杂质，此法易于工业化生产。

实施例：