[发明专利]嘌呤-6-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 96114543.9 申请日: 1996-11-06
公开(公告)号: CN1156144A 公开(公告)日: 1997-08-06
发明(设计)人: U·尼沃内;E·比斯霍夫;J·许特;E·珀兹博恩;H·许茨 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D473/30 分类号: C07D473/30;A61K31/52
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝
地址: 德国莱*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘌呤 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)的嘌呤-6-酮衍生物及其互变异构体和盐式中R1  代表氢或具有最多8个碳原子的直链或支链烷基,R2  代表具有最多4个碳原子的直链或支链酰基,或代表具有最多8

个碳原子的直链或支链烷基,它可任选地被羟基、叠氮基或被式

-NR3R4或-OSO2R5基团取代,其中

R3和R4相同或不同,代表具有3-6个碳原子的环烷基、氢、甲酰

    基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选

    地被羟基、羧基或被各具有最多6个碳原子的直链或支链的

    烷氧基或烷氧羰基或被式-(CO)a-NR6R7基团取代,其中

    a代表0或1,

    R6和R7相同或不同,代表氢、甲酰基、羟基、苯基或具有

        最多6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选地

        被羟基或被具有最多5个碳原子的直链或支链烷氧基

        取代,

或者,

R3和/或R4代表具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基、羧

     基或具有最多6个碳原子的直链或支链酰基,该基团可任

     选地被羟基或具有最多4个碳原子的直链或支链烷氧基取

代,或者R3和/或R4代表式-(CO)b-T-NR8R9、-CO-R10、SO2R11或  -SO2NR12R13基团,其中

b具有上面指明的a的意义,可以与其相同或不同,

T代表具有最多5个碳原子的直链或支链烷基,或者如果

 b≠0,则T也可以代表一个键,

R8和R9具有上面对R6和R7指明的意义,可以与其相同或

  不同,

R10代表具有最多3个来自S、N和/或O的杂原子的、饱

  和的、部分不饱和的或不饱和的5-至7-元杂环,该杂环

  也可任选地通过N官能基被各具有最多4个碳原子的直

  链或支链的烷基、烷氧基或烷氧羰基、羧基、苄氧羰基

  或羟基取代,

R11代表具有最多5个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯

  基,

R12和R13相同或不同,代表氢、苯基或具有最多6个碳原

  子的直链或支链烷基,或者R3和R4与氮原子一起形成5-或6-元饱和的、部分不饱和的或不

饱和的杂环,该杂环可以含有最多3个来自N、S和/或O

的杂原子或-NR4基团,并可任选地被羰基、被具有最多5

个碳原子的直链或支链的烷氧羰基或被具有最多5个碳原

子的直链或支链的烷基取代,而该烷基可被羟基、羧基或

被各具有最多6个碳原子的直链或支链的酰基、烷氧基或

烷氧羰基取代,其中

R14代表氢、羰基或各具有最多5个碳原子的直链或支链的

   烷基或烷氧羰基,

以及

R5代表苯基或具有最多5个碳原子的直链或支链烷基,A代表各具有最多6个碳原子的直链或支链的亚烷基或亚烯基,D和L相同或不同,代表具有6-10个碳原子的芳基或具有最多3个来

自S、N和/或O的杂原子的5-至7-元芳族的、任选地苯稠合的

杂环,所述的芳基和杂环都可任选地被卤素、羟基、硝基、三氟

甲基、羧基、各具有最多6个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧

基或烷氧羰基或被式-(V)c-NR15R16和/或-OR17基团相同地或不同

地取代最多三次,其中,

c代表0或1,

V代表式-CO或-SO2基团,

R15和R16相同或不同,具有上述指明的R3和R4的意义,

R17代表氢、具有最多8个碳原子的直链或支链的烯基或具有最多

   8个碳原子的直链或支链烷基,它可任选地被羟基、羧基或具

   有最多5个碳原子的直链或支链的烷氧羰基相同地或不同地

   取代最多三次,

和/或所述的环可任选地被具有6-10个碳原子的芳基或被具有最

多3个来自S、N和/或O的杂原子的5-至7-元芳族的、任选地

苯稠合的杂环取代,其中所述的芳基或杂环都可任选地被卤素、

羟基、硝基、羧基、三氟甲基或被各具有最多5个碳原子的直链

或支链的烷基、烷氧基或烷氧羰基或被式(V′)d-NR18R19基团相同

地或不同地取代最多两次,其中

d具有上面指明的a的意义,可以与其相同或不同,

R18和R19具有上面指明的R3和R4的意义,可以与其相同或不同,

V′具有上面指明的V的意义,可以与其相同或不同,

和/或

上面在D下指明的环体系可以任选地被具有最多5个碳原子的直

链或支链酰基取代,该酰基可任选地被羟基、具有最多5个碳原

子的直链或支链烷氧基或被式-NR20R21基团取代,其中

R20和R21相同或不同,具有上面指明的R3和R4的定义,或者D代表下式基团:和E代表式-CH2-Y-Z-基团,其中

Y代表一个键或氧或硫原子或-NH基团,

Z代表具有最多5个碳原子的直链或支链亚烷基。

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