[发明专利]抗粘附的哌啶-和吡咯烷羧酸无效

专利信息
申请号: 96113073.3 申请日: 1996-10-07
公开(公告)号: CN1150155A 公开(公告)日: 1997-05-21
发明(设计)人: A·托普夫尔;G·克里兹施马尔;B·肖尔肯斯;P·克莱姆;C·胡尔斯;D·塞夫格 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07H15/26 分类号: C07H15/26;A61K31/70
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张元忠
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 粘附 哌啶 吡咯烷 羧酸
【权利要求书】:

1.结构式I的化合物

其中:

Z是吡喃糖苷,通过C6位置连接的吡喃糖基,通过C6位置连接的烷基吡喃糖苷;呋喃糖苷,通过C5位置连接的呋喃糖基,通过C5位置连接的烷基呋喃糖苷;或以任何适宜与A相连的多元醇,

A是氧,-CH2-或硫,

R1和R2彼此独立的是氢,-(CH2)mX1或CH2O(CH2)mX2,其中m是从1到20的整数;或合在一起是至少有R4,R5或R6一个取代基的五元或六元的碳或杂环,

E是氮,碳或-CH-,

R3是-(CH2)pCOOH,(-COOH)2,-(CH2)pCH(COOH)2,-(CH2)pCNH2(COOH)2,-(CH2)pC(CH2-C6H5)(COOH)2,-CONHC(COOH)2

其中p是从0到10的整数,或

q和r彼此独立的是从0到3的整数,

n是从1到3的整数,条件是q,r和n的总和是4或5,

R4,R5和R6彼此独立的是H,OH,-O(CH2)WX3或CH2O(CH2)WX4,其中W是从1到18的整数,

Y1和Y2彼此独立的是氧,-NH-或硫,并且X1,X2

X3和X4彼此独立的是氢,-NH2,-COOH,-OH,-CH2OH,CH2NH2,-C1-C20-烷基或-C6-C10-芳基。

2.如权利要求1所要求的化合物,其中R1和R2一起组成环己烷的环。

3.如权利要求1所要求的化合物,其中R1和R2一起组成环戊烷的环。

4.如权利要求1至3所要求的任一化合物,其中A是氧。

5.如权利要求1至4所要求的任一化合物,其中Y1和Y2是氧。

6.如权利要求1至5所要求的任一化合物,其中n是1并且:

q和r是2。

7.如权利要求1至5所要求的任一化合物,其中n和r是1并且

q是3。

8.如权利要求1至5所要求的任一化合物,其中n是1,

q是0并且

r是3。

9.如权利要求1至8所要求的任一化合物,其中E是-CH-,R3是-(CH2)PCOOH并且P是0。

10.如权利要求1至8所要求的任一化合物,其中E是-CH-,R3是-(CH2)PCH(COOH)2并且P是1。

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