[发明专利]抗粘附的哌啶-和吡咯烷羧酸无效
申请号: | 96113073.3 | 申请日: | 1996-10-07 |
公开(公告)号: | CN1150155A | 公开(公告)日: | 1997-05-21 |
发明(设计)人: | A·托普夫尔;G·克里兹施马尔;B·肖尔肯斯;P·克莱姆;C·胡尔斯;D·塞夫格 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
主分类号: | C07H15/26 | 分类号: | C07H15/26;A61K31/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 粘附 哌啶 吡咯烷 羧酸 | ||
1.结构式I的化合物
其中:
Z是吡喃糖苷,通过C6位置连接的吡喃糖基,通过C6位置连接的烷基吡喃糖苷;呋喃糖苷,通过C5位置连接的呋喃糖基,通过C5位置连接的烷基呋喃糖苷;或以任何适宜与A相连的多元醇,
A是氧,-CH2-或硫,
R1和R2彼此独立的是氢,-(CH2)mX1或CH2O(CH2)mX2,其中m是从1到20的整数;或合在一起是至少有R4,R5或R6一个取代基的五元或六元的碳或杂环,
E是氮,碳或-CH-,
R3是-(CH2)pCOOH,(-COOH)2,-(CH2)pCH(COOH)2,-(CH2)pCNH2(COOH)2,-(CH2)pC(CH2-C6H5)(COOH)2,-CONHC(COOH)2,
其中p是从0到10的整数,或
q和r彼此独立的是从0到3的整数,
n是从1到3的整数,条件是q,r和n的总和是4或5,
R4,R5和R6彼此独立的是H,OH,-O(CH2)WX3或CH2O(CH2)WX4,其中W是从1到18的整数,
Y1和Y2彼此独立的是氧,-NH-或硫,并且X1,X2,
X3和X4彼此独立的是氢,-NH2,-COOH,-OH,-CH2OH,CH2NH2,-C1-C20-烷基或-C6-C10-芳基。
2.如权利要求1所要求的化合物,其中R1和R2一起组成环己烷的环。
3.如权利要求1所要求的化合物,其中R1和R2一起组成环戊烷的环。
4.如权利要求1至3所要求的任一化合物,其中A是氧。
5.如权利要求1至4所要求的任一化合物,其中Y1和Y2是氧。
6.如权利要求1至5所要求的任一化合物,其中n是1并且:
q和r是2。
7.如权利要求1至5所要求的任一化合物,其中n和r是1并且
q是3。
8.如权利要求1至5所要求的任一化合物,其中n是1,
q是0并且
r是3。
9.如权利要求1至8所要求的任一化合物,其中E是-CH-,R3是-(CH2)PCOOH并且P是0。
10.如权利要求1至8所要求的任一化合物,其中E是-CH-,R3是-(CH2)PCH(COOH)2并且P是1。
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