[发明专利]生物素衍生物

权利要求书

1.式I的生物素化合物及其盐：

其中

Q不存在，或为-NH-(CH₂)_n-CO-或-NH-(CH₂)_n-NH，

R¹为x-Arg-Gly-Asp-Y、A-Cys(R²)-B-U或环-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中Z在侧链与Q键连或在Q不存在时与生物素键连，

x和y各自独立地为氨基酸残基或二-、三-、四-或五肽残基，其中氨基酸各自独立地选自Aln、Asn、Asp、Arg、Cys、Gln、Glu、Gly、4-Hal-Phe、His、homo-Phe、Ile、Leu、Lys、Met、Nle、Phe、Phg、Pro、Ser、Thr、Trp、Tyr或Val，且上述氨基酸也可被衍生，

A不存在，或为Asp或为选自下列一组的肽：Ala-Asp，Thr-Ala-Asp，Lys-Thr-Ala-Asp， Lys-Thr-Ala-Asn，Lys-Thr-Gly-Asp，Lys-Ala-Ala-Asp，Arg-Thr-Ala-Asp，Ser-Ala-Asp， Gln-Ser-Ala-Asp，Glp-Ser-Ala-Asp，Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，Asn-Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，Ile-Ser-Ala-Gly，Arg-Ser-Ala-Gly，Cys-Asn-Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，Tyr-Cys-Asn-Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，Asp-Tyr-Cys-Asn-Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，Asp-Asp-Tyr-Cys-Asn-Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，Gly-Lys-Thr-Cys(Trt)-Asp，Met-Asp-Asp-Tyr-Cys-Asn-Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，Asp-Met-Asp-Asp-Tyr-Cys-Ash-Gly-Lys-Thr-Ala-Asp，

B不存在，或为OH、Ala、Arg、Asn、Asp、Cys、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Met、Orn、Phe、4-Hal-Phe、Pro、 Ser、Thr、Trp、Tyr、Val或这些氨基酸残基的N-甲基化衍生物，或为选自下列一组的肽片段：Pro-Arg、Pro-Arg-Asn、Pro-Arg-Asn-Pro，Pro-Arg-Asn-Pro-His，Pro-Arg-Asn-Pro-His-Lys，Pro-Arg-Asn-Pro-His-Lys-Gly，Pro-Arg-Asn-Pro-His-Lys-Gly-Pro，Pro-Arg-Asn-Pro-His-Lys-Gly-Pro-Ala，Pro-Arg-Asn-Pro-His-Lys-Gly-Pro-Ala-Thr，

其中如果R¹为A-Cys(R²)-B-U、则残基A和B中只能有一个不存在，

R²为H、C_1-6烷基、Trt、Dpm或Bzl，

U为OH、OR⁹、NH₂、NHR⁹或N(R⁹)₂，

Z各自独立地为氨基酸残基或二-、三-或四肽残基，其中氨基酸残基也可选自Ala、Asn、Asp、Arg、Cys、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Met、Phe、Pro、Ser、Thr、Trp、Tyr、Val或M，上述氨基酸也可被衍生，且氨基酸残基可按肽的方式通过α-氨基和α-羧基基团相连，M始终存在，

M为NH(R⁸)-CH(R³)-COOH，

R³为R⁵-R⁴、R⁶-R⁴或R⁷-R⁴，

R⁴为OH、NH₂、SH或COOH，

R⁵为C_1-6亚烷基，

R⁶为C_7-14亚烷基苯基，

R⁷为C_8-15亚烷基苯基亚烷基，

R⁸为H、C_1-6烷基或C_7-12亚烷基苯基，

R⁹为C_1-6烷基，

Hal为F、Cl、Br或I，且

n为1，2，3，4，5，6，7，8，9或10，

如果其中存在光学活性的氨基酸或氨基酸衍生物残基，则包括D和L两种构型。