[发明专利]新晶形无水7－([1α,5α,6α]－6－氨基－3－氮杂二环[3.1.0]已－3－基)－6－氟－1－(2,4－二氟苯基)－1,4－二氢－4－氧代－1,8－二氮杂萘－3－羧酸甲磺酸盐

说明书

本发明涉及新晶形无水7-([1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2，4-二氟苯基)-1，4-二氢-4-氧代-1，8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐，用所说化合物治疗哺乳动物(特别是人)的细菌感染的方法，和涉及为此使用的药物组合物。

在此引用作为参考文献的美国专利NO.5229396公开了下式7-([1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2，4-二氟苯基)-1，4-二氢-4-氧代-1，8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐，其具有抗菌活性其中Y是邻，对-二氟苯基，而R²是

本发明涉及新晶形无水7-([1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2，4-二氟苯基)-1，4-二氢-4-氧代-1，8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐，它具有有价值的非显而易见的性质。由于此无水盐基本是疏水稳定的，因而在制片剂或制胶囊期间该活性组分配制问题易于解决。

在美国专利NO.5229396中所提及的7-([1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2，4-二氟苯基)-1，4-二氢-4-氧代-1，8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐由下述X-射线粉末衍射图的主峰表征，

    峰号    1    2    3    4    5    6    7    8    9    10    2θ(°)Cu    5.0    9.8    13.0    14.8    19.7    20.9    22.0    23.0    28.1    29.3    d间距    17.9    9.0     6.8    6.0    4.5    4.2    4.0    3.9    3.2    3.0它基本是吸湿的而且能从空气吸水生成一水合物。该一水合物由下述X-射线粉末衍射图的主峰表征。   峰号  1  2  3  4  5  6  7  8 2θ(°)Cu  4.7  9.4  12.4  13.1  13.6  14.2  17.0  17.9  d间距  18.7  9.4  7.1  6.7  6.5  6.3  5.2  5.0   峰号  9  10  11  12  12  14  15 2θ(°)Cu  18.7  21.0  22.0  24.2  24.2  26.6  27.2  d间距  4.7  4.2  4.0  3.7  3.7  3.5  3.3