[发明专利]3,3－(二取代)环己－1－酮单体及相关化合物

权利要求书

1、化学式(I)的化合物或其药用盐类：

其中：

R₁是-(CR₄R₅)_nC(O)O(CR₄R₅)_mR₆，-(CR₄R₅)_nC(O)NR₄(CR₄R₅)_mR₆，-(CR₄R₅)_nO(CR₄R₅)_mR₆，或-(CR₄R₅)_rR₆。其中烷基部分可能是未被取代，也可以是被1到几个氟取代的；

m是0到2

n是0到4

r是0到6

R₄和R₅分别是氢或C_1-2烷基；

R₆是氢、甲基、羟基、芳基、卤代芳基，芳氧基C_1-3烷基，卤代芳氧基C_1-3烷基，2，3-二氢代茚基、茚基、C_7-11聚环烷基、四氢呋喃基，呋喃基，四氢吡喃基、吡喃基、四氢噻吩基、噻吩基、四氢噻喃基、噻喃基、C_3-6环烷基，或有1个或2个不饱和键的C_4-6环烃基，其中的环烷基或杂环部分可以是未被取代的、也可以是被1-3个甲基、1个乙基或一个羟基取代的；

条件是：

a)当R₆是羟基时，m是2；或

b)当R₆是羟基时，r是2到6；或

c)当R₆是2-四氢吡喃基、2-四氢噻喃基、2-四氢呋喃基或2-四氢噻吩基时，m是1或2；或

d)当R₆是2-四氢吡喃基，2-四氢噻喃基，2-四氢呋喃基、或2-四氢噻吩基，r是1到6；

e)当n是1，m是0时，在-(CR₄R₅)_nO(CR₄R₅)_mR₆中，R₆不是H；

X是YR₂、F、NR₄R₅或甲酰胺；

Y是O或S(O)_m’；

m’是0、1或2；

X₂是O或NR₈；

X₃是氢或X；

R₂独立选自未被取代或被1个或几个氟取代的-CH₃或-CH₂CH₃，

s是0到4

R₃是COOR₁₄，C(O)NR₄R₁₄或R₇；

W是2到6个碳原子的烷基，2到6个碳原子的链烯基，或2到6个碳原子的炔基；

Z是O、NR₇、NCR₄R₅C_2-6链烯基、NOR₁₄，NOR₁₅，NOCR₄R₅C_2-6链烯基，NNR₄R₁₄，NNR₄R₁₅，NCN，NNR₈C(O)NR₈R₁₄，NNR₈C(S)NR₈R₁₄，或＝Z是2-(1，3-二噻烷)，2-(1，3-二硫戊环)、二甲基酮缩硫醇、二乙基酮缩硫醇、2-(1，3-二氧戊环)、2-(1，3-二噁烷)，2-(1，3-噁噻戊环)、二甲基缩酮或二乙基缩酮；

R₇是-(CR₄R₅)_qR₁₂或C_1-6烷基，其中R₁₂或C_1-6烷基是未被取代的，或者有1个或几个位置被甲基或乙基取代过，这里的甲基或乙基是未被取代的或被1-3个氟取代的，或是下述取代基取代一次或多次：

               -F，-Br，-Cl，-NO₂，-NR₁₀R₁₁，-C(O)R₈，-CO₂R₈，

-O(CH₂)_2-4OR₈，-O(CH₂)_qR₈，-CN，-C(O)NR₁₀R₁₁，-O(CH₂)_qC(O)NR₁₀R₁₁，

-O(CH₂)_qC(O)R₉，-NR₁₀C(O)NR₁₀R₁₁，-NR₁₀C(O)R₁₁，-NR₁₀C(O)OR₉，

-NR₁₀C(O)R₁₃，-C(NR₁₀)NR₁₀R₁₁，-C(NCN)NR₁₀R₁₁，-C(NCN)SR₉，

-NR₁₀C(NCN)SR₉，-NR₁₀C(NCN)NR₁₀R₁₁，-NR₁₀S(O)₂R₉，-S(O)_m′R₉，

-NR₁₀C(O)C(O)NR₁₀R₁₁，-NR₁₀C(O)C(O)R₁₀，或R₁₃；

q是0，1或2；

R₁₂是R₁₃，C_3-7环烷基，(2-，3-或4-吡啶基)、嘧啶基、吡唑基、(1-或2-咪唑基)、吡咯基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基，呋喃基、(2-或3-噻吩基)、喹啉基、萘基或苯基；

R₈是氢或R₉；

R₉是未被取代或被1到3个氟取代的C_1-4烷基；

R₁₀是OR₈或R₁₁；

R₁₁是氢或未被取代或被1到3个氟取代的C_1-4烷基；或者当R₁₀和R₁₁形成NR₁₀R₁₁，它们可以与N共同形成5-7员环，环中任选地还含有至少另一个杂原子(O、N或S)；

R₁₃是取代的或未被取代的下列杂环芳基基团：噁唑烷基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、噻唑烷基、异噁唑基、噁二唑基和噻二唑基；R₁₃在R₁₂或R₁₃上取代，这些环通过C原子连接，每第二个R₁₃环可以未被取代或被1到2个C_1-2烷基取代，此C_1-2烷基可以是未取代的，或是在甲基上有1到3个取代氟原子；

R₁₄是氢或R₇；或者当R₈和R₁₄形成NR₈R₁₄时，它们可以与氮共同形成5-7员环，环上还任选地含有1个或几个另外的杂原子(O、N或S)；

R₁₅是C(O)R₁₄，C(O)NR₄R₁₄，S(O)₂R₇或S(O)₂NR₄R₁₄；

条件是：

(f)R₇不是未取代的或被1到3个F取代的C_1-4烷基。