[发明专利]取代的2－芳基羰氧基甲基－1,2,5－噻二唑烷－3－酮1,1－二氧化物衍生物和组合物及其使用方法

权利要求书

1.下式化合物，或其碱性化合物的药学上可接受的酸加成盐，或其可利用的对映体或外消旋混合物：

其中：

Ar是苯基，或由1-3个相同或不同的下述基团取代的苯基：低级烷基、全氟低级烷基、全氯低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基和-O-(亚烷基)-N＝B，其中N＝B是氨基、低级烷氨基、二低级烷氨基、1-氮杂环丁烷基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-吗啉基、1-哌嗪基、4-低级烷基-1-哌嗪基、4-苄基-1-哌嗪基，或者1-咪唑基；

R¹是氢、低级烷基、苯基-低级烷基或卤代低级烷基；

R²是氢、低级烷基、苯基-低级烷基或卤代低级烷基；和

R³是氢或低级烷基，或者R²与R³一起是-[CH(R)]_n-，或其中R各自独立地是氢或低级烷基，以及n是3或4；

2.按照权利要求1的化合物，其中Ar是苯基，或由1-3个相同或不同的下述基团取代的苯基：低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基和-O-(亚烷基)-N＝B，其中N＝B是1-吡咯烷基或4-吗啉基。

3.按照权利要求2的化合物，其中Ar是由1-3个相同或不同的卤素和-O-(亚烷基)-N＝B基团取代的苯基。

4.按照权利要求3的化合物，其中R¹是氢、甲基、丙基、异丙基、(CH₂)₂C(Cl)(CH₃)₂、3-甲基丁基或苄基；R²是氢、甲基、丙基、异丙基、(CH₂)₂C(Cl)(CH₃)₂、3-甲基丁基或苄基；和R³是氢、甲基或乙基；或R²与R³一起是-[CH(R)]_n-，或其中R各自独立地是氢或丙基，以及n是3或4。

5.按照权利要求4的化合物，其中Ar是由1-3个相同或不同的下述基团取代的苯基：氯、-O-(CH₂)₂-1-吡咯烷基和-O-(CH₂)₂-4-吗啉基。

6.按照权利要求5的化合物，其中的化合物选自：

2-(2，6-二氯苯基羰氧基甲基)-4-丙基-5-甲基-1，2，5-噻二唑烷-3-酮 1，1-二氧化物；和

2-(2，6-二氯苯基羰氧基甲基)-4-(3-甲基丁基)-5-甲基-1，2，5-噻二唑烷-3-酮 1，1-二氧化物。

7.用于治疗退化性疾病的药物组合物，包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求1化合物。

8.用于治疗退化性疾病的药物组合物，包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求2化合物。

9.用于治疗退化性疾病的药物组合物，包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求3化合物。

10.用于治疗退化性疾病的药物组合物，包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求4化合物。

11.用于治疗退化性疾病的药物组合物，包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求5化合物。

12.用于治疗退化性疾病的药物组合物，包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求6化合物。

13.治疗退化性疾病的方法，其中包括给需要这种治疗的患者施用以抑制蛋白水解酶有效量的权利要求1化合物。

14.治疗退化性疾病的方法，其中包括给需要这种治疗的患者施用以抑制蛋白水解酶有效量的权利要求2化合物。

15.治疗退化性疾病的方法，其中包括给需要这种治疗的患者施用以抑制蛋白水解酶有效量的权利要求3化合物。