[发明专利]二氢嘧啶类化合物及其用途无效
| 申请号: | 95197348.7 | 申请日: | 1995-11-16 |
| 公开(公告)号: | CN1173132A | 公开(公告)日: | 1998-02-11 |
| 发明(设计)人: | D·纳加拉纳姆;G·裘;T·G·达;W·C·王;M·R·马尔扎巴迪;C·格卢乔斯基;B·拉固;S·W·苗 | 申请(专利权)人: | 辛纳普蒂克制药公司 |
| 主分类号: | A61K31/50 | 分类号: | A61K31/50;A61K31/54;A61K31/505;A61K31/535;C07D239/10;C07D239/12;C07D239/22;C07D413/04;C07D413/08;C07D413/10;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/06;C07D417/08;C07D417/10;C07D417/12;C07D417/14 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,谭明胜 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 化合物 及其 用途 | ||
1.具有如下结构的化合物及其可药用盐:或其中A是或
其中Y1、Y2、Y3、Y4和Y5各自独立为-H;直链或支链C1-C7烷基、单氟烷基或多氟烷基;直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基、单氟环烷基、多氟环烷基或环烯基;-F、-Cl、-Br或-I;-NO2;-N3;-CN;-OR3、-OCOR3、-COR3、-CONHR3、-CON(R3)2、或-COOR3;或者位于相邻碳原子上的Y1、Y2、Y3、Y4和Y5中的任何两个可以构成亚甲基二氧基;
其中X是S;O;或NR3;
其中R1是-H;-NO2;-CN;直链或支链C1-C7烷基、单氟烷基或多氟烷基;直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基、单氟环烷基、多氟环烷基或环烯基;-N(R3)2;-OR3;-(CH2)pOR3;-COR3;-CO2R3;或-CON(R3)2;
其中R2是-H;直链或支链C1-C7烷基、羟烷基、烷氧烷基、氨基烷基、单氟烷基或多氟烷基;直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基、单氟环烷基、多氟环烷基或环烯基;C3-C10环烷基-C1-C10-烷基、C3-C10环烷基-C1-C10-单氟烷基或C3-C10环烷基-C1-C10-多氟烷基;-CN;-CH2XR3、-CH2X(CH2)pNHR3、-(CH2)nNHR3、-CH2X(CH2)pN(R3)2、-CH2X(CH2)pN3、或-CH2X(CH2)pNHCXR7;或-OR3;
其中每个p独立地为1-7的整数;其中每个n独立地为0-5的整数;
其中每个R3独立地为-H;直链或支链C1-C7烷基、单氟烷基或多氟烷基;直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基、单氟环烷基、多氟环烷基或环烯基;
其中R4是或
其中Z是C2-C7链烯基或链炔基;CH2;O;CO;CO2;CONR3;S;SO;SO2;或NR3;
其中每个D独立地为;CH2;O;S;NR3;CO;或CS;
其中W是C=O;C=NOR3;取代或未取代的苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基或苯并咪唑基,其中苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基或苯并咪唑基是被-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、直链或支链C1-C7烷基、直链或支链C1-C7单氟烷基、直链或支链C1-C7多氟烷基、直链或支链C2-C7链烯基、直链或支链C2-C7链炔基、C3-C7环烷基、C3-C7单氟环烷基、C3-C7多氟环烷基、C3-C7环烯基、-N(R3)2、-OR3、-COR3、-CO2R3、或-CON(R3)2取代的;
其中每个V独立地为O;S;CR5R7;C(R7)2;或NR7;
其中每个m独立地为0-3的整数;其中o是1-3的整数;
其中每个R独立地为-H;-F;直链或支链C1-C7烷基、单氟烷基或多氟烷基;直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;-N(R3)2;-NO2;-CN;-CO2R3;或-OR3;
其中R5是-H;直链或支链C1-C7烷基、单氟烷基或多氟烷基;直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基、单氟环烷基、多氟环烷基或环烯基;苯基、苯硫基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、咪唑基或吲哚基;-COOR3、-COR3、-CONHR3、-CN、或-OR3;
其中每个R6独立地为-H;直链或支链C1-C7烷基、羟烷基、氨基烷基、烷氧烷基、单氟烷基或多氟烷基;直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基、单氟环烷基、多氟环烷基或环烯基;或-OR3;
其中每个R7独立地为-H;取代或未取代的苄基、苯甲酰基、苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基、苯并咪唑基或2-酮-1-苯并咪唑啉基,其中苄基、苯甲酰基、苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基、苯并咪唑基或2-酮-1-苯并咪唑啉基是被-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、直链或支链C1-C7烷基、直链或支链C1-C7单氟烷基、直链或支链C1-C7多氟烷基、直链或支链C2-C7链烯基、直链或支链C2-C7链炔基、C3-C7环烷基、C3-C7单氟环烷基、C3-C7多氟环烷基、C3-C7环烯基、-N(R3)2、-OR3、-COR3、-CO2R3、或-CON(R3)2取代的;取代或未取代的直链或支链C1-C7烷基、单氟烷基或多氟烷基;取代或未取代的直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基或环烯基,其中烷基、单氟烷基、多氟烷基、链烯基、链炔基、环烷基或环烯基是被-H、苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基、苯并咪唑基取代的;以及
其中R8是-H;取代或未取代的苄基、苯甲酰基、苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基、苯并咪唑基或2-酮-1-苯并咪唑啉基,其中苄基、苯甲酰基、苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基、苯并咪唑基或2-酮-1-苯并咪唑啉基是被-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、直链或支链C1-C7烷基、直链或支链C1-C7单氟烷基、直链或支链C1-C7多氟烷基、直链或支链C2-C7链烯基、直链或支链C2-C7链炔基、C3-C7环烷基、C3-C7单氟环烷基、C3-C7多氟环烷基、C3-C7环烯基、-N(R3)2、-OR3、-COR3、-CO2R3、或-CON(R3)2取代的;取代或未取代的直链或支链C1-C7烷基、单氟烷基或多氟烷基;取代或未取代的直链或支链C2-C7链烯基或链炔基;C3-C7环烷基或环烯基,其中烷基、单氟烷基、多氟烷基、链烯基、链炔基、环烷基或环烯基是被-H、苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基、吡嗪基、吡咯基、萘基、吲哚基、咪唑基、苯并呋咱基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、-N(R3)2、-NO2、-CN、-CO2R3、-OR3取代的;或
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