[发明专利]二氧代吗啉类化合物防治体内寄生虫的应用、新的二氧代吗啉类化合物及其制备

说明书

本发明涉及应用二氧代吗啉类化合物防治体内寄生虫、新的二氧代吗啉类化合物及其制备方法。

一些二氧代吗啉类化合物及其制备方法是已知的(例如参见LiebigsAnn.Chem.1952(1982),Makromol.Chem.,Rapid Commun.,6(1985),607；Tetrachedron,37(1981),2797；WO9403441A1；)，但迄今为止未公开上述化合物对体内寄生虫的应用。

本发明涉及：1．应用式(Ⅰ)的二氧代吗啉类化合物及其旋光异构体和外消旋体在医药和兽药中防治体内寄生虫，其中R¹和R²各自独立地代表氢，可任选取代的直链或支链烷基、链烯基、环

烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基烷基，R¹和R²一起代表可任选取代的螺环基，R³  代表氢，可任选取代的直链或支链烷基、环烷基、芳烷基、芳基、

  杂芳基或杂芳基烷基，R²和R³与相连的原子一起代表5-或6-元环，上述环可任选被取代，R⁴和R⁵各自独立地代表氢，可任选取代的直链或支链烷基、链烯基、环

烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，R⁴和R⁵代表可任选取代的螺环基。

优选应用式(Ⅰ)的二氧代吗啉类化合物及其旋光异构体和外消旋体，在医药和兽药中防治体内寄生物，其中R¹和R²各自独立地代表氢，至多具有8个碳原子的直链或支链烷基、卤

代烷基、羟烷基、链烷酰基氧烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、

巯基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、

羧烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、氨基甲酰基烷基、

氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、胍基烷基，这些基

团可任选被一或两个苄氧基羰基或被一、二、三或四个烷基取

代；烷氧羰基氨基烷基、9-芴基-甲氧羰基(Fmoc)-氨基

烷基、链烯基、环烷基或环烷基烷基，或代表可任选取代的芳基、

芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，R¹和R²一起代表螺环基，R³  代表氢，可任选取代的直链或支链烷基、环烷基、芳烷基、芳基、

  杂芳基或杂芳基烷基，R²和R³与相连的原子一起代表5-或6-元环，上述环可任选被取代，R⁴和R⁵各自独立地代表氢，至多具有8个碳原子的直链或支链烷基、卤

代烷基、羟烷基、链烷酰基氧烷基、烷氧烷基、芳氧烷基、巯基

烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、羧烷

基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、氨基甲酰基烷基、氨基烷

基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、胍基烷基，这些基团可任

选被一或二个苄氧基羰基或被一、二、三或四个烷基取代；烷氧

羰基氨基烷基、9-芴基甲氧羰基(Fmoc)-氨基烷基、链烯基、

环烷基或环烷基烷基，或代表可任选取代的芳基、芳烷基、杂芳

基或杂芳基烷基，R⁴和R⁵代表螺环基。

本发明还涉及：2．新的式(Ⅰ)的二氧代吗啉类化合物及其旋光异构体和外消旋体，其中R¹代表氢，至多具有8个碳原子的直链或支链烷基、卤代烷基、羟烷

基、链烷酰基氧烷基、烷氧烷基、芳氧烷基、巯基烷基、烷硫基烷

基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、羧烷基、烷氧羰基烷基、

芳烷氧羰基烷基、氨基甲酰基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二

烷基氨基烷基、胍基烷基，这些基团可任选被一或二个苄氧基羰基

或被一、二、三或四个烷基取代；烷氧羰基氨基烷基、9-芴基甲

氧羰基(Fmoc)-氨基烷基、链烯基、环烷基或环烷基烷基，或

代表可任选取代的芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基烷基，R²  代表氢，至多具有8个碳原子的直链或支链烷基、卤代烷基、羟烷

基、链烷酰基氧烷基、烷氧烷基、芳氧烷基、巯基烷基、烷硫基烷