[发明专利]口腔用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及口腔用组合物，如牙膏、牙粉、液体洁牙剂、漱口液、假牙 (denture)清洁剂、口香糖、糖果等。具体地，本发明涉及具有更高的抗牙斑活性以及优异的清洗性能、物理特性和使用性能的口腔用组合物。

背景

牙斑是当粘附在表膜上的细菌在牙齿表面上形成蛋白质膜时所引起的。粘附的细菌代谢食物成分，并繁殖和聚集从而形成牢固的沉积物，即已知的牙斑。牙斑一般由细菌、细菌终产物如多糖、无机盐、和唾液蛋白质所构成。牙斑细菌将食物碳水化合物酵解成有机酸，这些有机酸使牙釉质发生去矿质作用，从而导致牙齿损坏。

牙积石大体上是已和磷酸钙盐矿物化的牙斑。当牙积石成熟和硬化时，它会因吸附食物中的生色团而明显着色。除了外观难看之外，牙床线上的牙积石沉积物是导致齿龈炎和牙周疾病的病因。除了牙斑造成的卫生和健康问题之外，研究已表明，口臭的主要原因，是从正常的健康口腔中不断脱落的死细胞物质的滞留及随后的降解。

现代的牙科卫生和假牙制剂一般都含有抗牙斑剂和/或抗牙石剂，以及抗微生物剂和芳香剂。抗微生物作用可影响牙斑的形成，这或者通过减少口腔/牙齿中的细菌数目，或者通过杀灭那些陷在膜中的细菌以防止其进一步生长和代谢。

芳香剂通过去异味作用而减弱口臭问题。某些抗微生物剂如薄荷脑，也可作为口气除臭剂。然而，抗微生物剂的效力主要取决于它们的在口腔内/牙列中滞留情况，尤其是它们在牙齿表面上的滞留时间或当牙斑形成的情况下在假牙上的滞留时间。

已知牙用制剂的典型缺点是，只有较短的时间(在此期间牙齿被清洁或口腔被漱洗)可让制剂中的抗微生物剂发挥作用。该问题因下列事实而加重了：洁牙剂的使用不频繁，即大多数是每天使用一次或许二次。因此，对于大多数人而言，在刷牙之间的长时间提供了最佳的牙斑形成条件。

因此，需要开发一种口腔用组合物，它具有长时间的、残余抗微生物效果和/或芳香效果。

已知可在洁牙剂组合物中加入(聚)硅氧烷(silicone)，据称可涂覆牙齿并防止蛀牙和着色。例如，GB-A-689,679公开了一种漱口液，它含有有机聚硅氧烷，以防止下列物质粘附于牙齿或从牙齿上去除下列物质：焦油、色斑、牙石和食物颗粒。漱口液可含有抗菌剂如麝香草酚，和清新芳香剂。

US-A-2,806,814公开了牙用制剂，它同时含有氨基羧酸化合物的高级脂族酰胺作为活性成分以及聚硅氧烷化合物。该专利指出，已提出聚硅氧烷化合物来防止焦油、色斑、牙石等粘附于牙齿或者便于从牙齿上去除这些物质。据说，聚硅氧烷化合物可作为协作剂而改善活性成分的抗细菌活性和抑酸活性。据说二甲基聚硅氧烷特别有效。可含有芳香油和/或薄荷脑。

US-A-3624120公开了将环状聚硅氧烷的季铵盐用作阳离子表面活性剂、杀细菌剂和抗龋剂。

因此，本发明提供了一类口腔用组合物，它对牙斑、粘液和细菌沉积物具有更佳的效果而且同时它还提供了优异的清洁性能、物理性能和使用性能。

本发明还提供了一类口腔用组合物，它含有亲脂的化合物如芳香剂、生理清凉剂(coolant)或抗微生物剂，而且它对牙齿和假牙具有更佳的亲和性、作用力和/或效力。

发明概述

在本发明的第一个方面，提供了一种牙膏、粉末、液体洁牙剂、漱口液、假牙清洁剂、口香糖或糖果形式的口腔用组合物，它含有一种或多种选自磨料、粘合剂、保湿剂、表面活性剂、氟化物离子源、抗牙石剂和甜味剂的口腔用组合物组份，还含有按一个重复性的单元基础计氨基烷基硅氧烷含量为约0.1-2％的聚氨基烷基硅氧烷(aminoalkylsilicone)。

在本发明的另一方面，提供了一种牙膏、粉末、液体洁牙剂、漱口液、假牙清洁剂、口香糖或糖果形式的口腔用组合物，它含有选自芳香剂、生理清凉剂和抗微生物化合物的亲脂化合物，以及按一个重复性的单元基础计氨基烷基硅氧烷含量为约0.1-2％的聚氨基烷基硅氧烷(aminoalkylsilicone)。

本文中所有的百分比和比率都是按总组合物的重量计算，除非另外说明。

因此，本发明的口腔用组合物含有聚氨基烷基硅氧烷抗牙斑剂，而优选的组合物还含有亲脂的化合物和/或一种或多种选自磨料、粘合剂、保湿剂、表面活性剂、氟化物离子源、抗牙石剂和甜味剂的口腔用组合物组份。这些物质中的每一种将会依次叙述。

一般，聚氨基烷基硅氧烷选自非环状的、疏水的聚氨基烷基硅氧烷，其式包括两种基本单元：