[发明专利]造影剂及其改进

权利要求书

1.一种含有含气体的聚合物微粒和/或微球的造影剂，其特征在于，该聚合物是由通式(II)(II)的重量复单元组成的生物降解的聚合物，式中a表示9-19中的一个整数，b表示1-8中的一个整数。

2.权利要求1的造影剂，其中，a表示13-17中的一整数，b表示3-6中的一个整数。

3.权利要求1的造影剂，其中，a是15，b是4。

4.权利要求1-3中任一项的造影剂，加入一种或多种添加剂，这些添加剂选自乳化剂，涂料，增塑剂，填充剂，低温防护剂和抗氧剂。

5.权利要求4的造影剂，加入一种选自脂肪酸、脂肪酸的碳水化合物酯、脂肪酸三甘油酯，蛋白质、磷脂、聚糖和表面活性聚合物作为乳化剂。

6.权利要求5的造影剂，其中，乳化剂是人血清白蛋白，改性淀粉或明胶。

7.权利要求5的造影剂，其中，乳化剂是聚乙烯醇或嵌段共聚物/增量聚合物。

8.权利要求7的造影剂，其中，嵌段共聚物/增量聚合物含有聚乙二醇单元作为亲水嵌段，在疏水部分含有通式(III)：

     -R^a-(CH₂)_a-CO-O-CH(CH₃)-O-CO-(CH₂)_a-R^b    (III)的单元作为增量部分或作为低聚或聚合嵌段，式中a如权利要求1中所定义的，R^a和R^b每个选自羰基和通式-O-CO-(CH₂)_b-CO-O-基团，式中b如权利要求1所定义的。

9.权利要求7的造影剂，其中，乳化剂是含有用含两个或多个脂肪酸链的疏水部分酰化的甲氧基封端的聚乙二醇亲水嵌段的增量聚合物。

10.权利要求9的造影剂，其中，疏水部分是酰氧酰基。

11.权利要求10的造影剂，其中，疏水部分是16-十六酰氧十六酰基。

12.制备权利要求1的造影剂的方法，此法包含在含权利要求1所定义的通式(II)重复单元的生物降解聚合物中加入一种气体，以形成聚合物微粒和/或微球。

13.权利要求12的方法，此方法包括在水溶液相中乳化聚合物在水-不混溶有机溶剂中的溶液，此后在要加入的气体中除去有机溶剂。

14.权利要求12的方法，此方法包括在水溶液相中乳化聚合物在水-不混溶有机溶剂中的溶液，此后在要加入的气体中除去有机溶剂和水溶液相。

15.权利要求13或14的方法，其中，水溶液相含有权利要求5-11中任何一项定义的乳化剂。

16.权利要求13或14定义的方法，其中，在除去溶剂之前，将乳液过滤和/或挤压。

17.由权利要求1定义的通式(II)重复单元组成的生物降解聚合物。

18.权利要求17的生物降解聚合物，其中，a表示13-17中的一个整数，b表示3-6中的一个整数。

19.权利要求17的生物降解聚合物，其中，a是15，b是4。

20.含有权利要求17-19中任何一项的聚合物的外科植入物、软组织修复、海绵、薄膜、伤口敷料、柔软板、容器、医学或农业用延迟释放配剂、颗粒显影剂或增塑剂。

21.权利要求17-19中任一项的聚合物在制备用于诊断成像的造影剂中的用途。

22.权利要求21的用途，用于制备超声或核磁共振成像的造影剂。

23.制备权利要求17的聚合物的方法，此方法包含使以下通式的二元酸的活性衍生物，

HOOC·(CH₂)_b·COOH式中b是权利要求1所定义的，同通式为

HO·(CH₂)_a·CO·O·CH(CH₃)·O·CO·(CH₂)_a·OH的二元醇进行反应，式中a如权利要求1所定义的。