[发明专利]新型链阳性菌素和通过突变合成制备链阳性菌素的方法无效
| 申请号: | 95194026.0 | 申请日: | 1995-07-04 |
| 公开(公告)号: | CN1152338A | 公开(公告)日: | 1997-06-18 |
| 发明(设计)人: | V·伯兰兹;D·蒂伯特;N·巴马斯-杰库斯;F·伯兰切;J·克罗泽特;J-C·巴里尔;L·德布斯切;A·法米崇;J-M·帕里斯;G·杜特鲁-罗斯特 | 申请(专利权)人: | 罗纳-布朗克罗莱尔股份有限公司 |
| 主分类号: | C12N15/52 | 分类号: | C12N15/52;C12N15/76;C07K7/06;C12N1/21;A61K38/08;C07C229/36;C07C229/42;C07C321/28;C07D295/135;//;C12R1465) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王杰 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 阳性 菌素 通过 突变 合成 制备 方法 | ||
1.一种化合物,其特征在于如通式(I)所示:式中-R2和R4各自代表氢原子或甲基,-R3代表氢原子或羟基,-X代表CO、CHOH或CH2,-R1代表-对于间位衍生物来说:A、C、D和E代表氢原子B可以代表:-卤原子,优选为氟原子-一烷基氨基或二烷基氨基,其中烷基优选为甲基或乙基,-醚基,-硫醚基,-C1-3烷基-三卤代甲基,优选三氟甲基,
对于对位衍生物:
A,B,D和E代表氢原子
C代表
-卤原子
-基团NR1R2,其中R1和R2分别代表选自下列种类的基团
氢原子,
C1-4直链或支链烷基,当R1与R2其中之一为甲基时,另一个则必须为乙基,
其中环烷基含3-4个碳原子的烷基-环烷基甲基,
可被取代的C3-4环烷基,
C1-4直链或支链烯基,当R1或R2其中之一为链烯基时,另一个则不得为甲基或C3-6环烷基,
-被取代或未被取代的N-吡咯烷基,
-醚基,
-硫醚基,
-酰基或烷氧羰基,
-直链或支链C1-6烷基,优选自甲基、异丙基和叔丁基,
-烷硫基甲基,
-芳基,以苯基为佳
-三卤代甲基,以三氟甲基为佳,
对于间位二取代衍生物
A、D和E代表氢原子
B可以代表:
-卤原子,优选为氟原子
-一烷基氨基或二烷基氨基,其中烷基优选为甲基或乙基,
-醚基,
-硫醚基,
-C1-3烷基
C可以代表:
-卤原子,以氟原子为佳,
-氨基、其中烷基优选为甲基的一烷基氨基或二烷基氨基,条件是B不得为溴原子或氯原子,或者被取代或未被取代的烯丙基,
-醚基,
-硫醚基,
-C1-6烷基,
-三卤代甲基,以三氟甲基为佳
对于邻-对位二取代衍生物:
B、E和D代表氢原子,A和C为甲基。
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