[发明专利]多孔颗粒聚集体及其制备方法

说明书

发明背景和概述

本申请是1994年1月14日申请的US08/182,442的部分继续申请。

本发明涉及用于官能物质的粒状载体。更具体地说，本发明针对有高孔隙率和大的容纳官能物质的聚集体内网孔容积的颗粒聚集体。经济地制造的本聚集体组合物有预定的释放特性和其它所希望的物理性质。

对于解释和制造有各种商业用途的官能物质的载体，已经取得了重大的研究和开发成就。理想的载体组合物是这样的组合物，它们显示出固有的高的载带/容纳官能物质的能力，它们能增强或延长所容纳或载带的物质的官能作用，而且它们可以被经济地制造以满足各种目标应用所需的独特的持术要求。这些正是本发明的组合物的特性。

按照本发明，提供一种多用途的、低成本的多孔组合物，它具有高的空隙率，从而有高的容纳官能物质的能力。该组合物由分散的颗粒最好为淀粉颗粒的自由流动的聚集体构成，在所述聚集体中，所述颗粒用一种粘合剂在它们的接触位置粘合到一起。用淀粉颗粒作为本载体组合物的颗粒成分提供了意外地均匀的球形聚集体，其直径范围在为约15至约150微米，这取决于淀粉颗粒成分的粒度分布。聚集的颗粒的表面共同限定可释放地容纳官能物质的聚集体内网孔容积。有利的是该组合物的物理/化学性质可以通过选择颗粒和粘合剂成分容易地调节以满足各种目标应用的官能需要。

按照本发明的颗粒聚集体组合物是通过形成粒状成分在粘合剂溶液中的悬浮液和利用公知的喷雾干燥设备/技术喷雾干燥所得到的悬浮液而制得。粒状成分可以被预处理以促进它们与目标官能物质的相容性并产生适合于所设想的载体应用领域的其它性质如硬度和溶解度特性。另外，显示出和颗粒成分有亲合力的粘合剂，一般为聚合材料可以按照其化学和物理性质来选择，以使作为在目标应用中的载体的粒状聚集体的官能作用最优化。这样可以着眼于其溶解度、其化学反应性如其生物侵蚀性或生物降解能力来选择粘合剂成分，作为对于本发明的颗粒聚集体的官能作用的适当的最优化手段。最后，可以涂覆本聚集体组合物以提供附加的官能作用。

官能物质可以容易地被引入本多孔聚集体的网孔容积中。本聚集体组合物的高的聚集体内网孔容积和高的内表面积允许大量载带官能物质。本发明的载带后的多孔聚集体组合物是自由流动的粉末，所述粉末有利于官能物质在产品制剂中的处理和混合，并进一步提供一种用于持续地或延期释放所载带的官能物质的基质。另外，按照本发明的颗粒聚集体预计会显示出与它们用作官能物质的载体无关的官能作用。它们可被用于制备在口感或外观方面需要微小的砂粒质特性的食品。按照本发明的颗粒聚集体组合物可用于食品/营养品领域，制备乳剂和洗涤剂、除臭剂/抗汗臭剂、化妆品、农产品、以及用于人和兽的药物产品。例如，在一个优选的实施例中，本发明的聚集体可以被包括在一种制得的食品如一种口香糖中。本组合物可被设计成增强和延长所含的官能组合物的官能性。可供选择的是，本组合物可以起到保护所含的官能物质不致过早地降解的作用。例如，用聚集体组合物可以制成口服药物组合物，所述聚集体组合物优选是本发明的粒状的基于淀粉的组合物，从而提供肠道制剂，该制剂具有保护活性物质不受胃的酸/消化条件的影响以及此后在小肠中释放所述活性物质的功能。

附图简述

为了说明和描述起见，选择了本发明的优选的实施例，但这些实施例不以任何方式限制本发明的范围。附图示出了本发明的优选实施例的某些方面，其中：

图1是按照本发明制得的多孔颗粒聚集体的扫描电子显微照片。

发明详述

按照本发明，提供了一种分散颗粒的多孔聚集体。本聚集体的颗粒成分的平均粒度为最大尺寸约1至100微米。颗粒用一种粘合剂，至少在聚集体中它们的接触点处粘合在一起，使得聚集的颗粒表面共同限定聚集体内网孔容积，该容积中可以引入官能物质。所容纳的物质能够在一段时间后从聚集体内释放出来，这时所容纳的官能物质扩散入周围环境中，所述扩散有或没有聚集体的解体的配合，所述解体归因于聚集体的粘合剂或颗粒成分的溶解或生物侵蚀/生物降解。

本颗粒聚集体组合物的制备十分简单且经济，制备方法为使颗粒悬浮到一种适当的粘合剂的溶液中，然后用公知的喷雾干燥技术/设备喷雾干燥所述颗粒悬浮液。可供选择的是颗粒聚集体可以通过在其制成后向颗粒聚集体的表面施加聚合物涂层来进一步处理，所述处理可以在官能物质被引入聚集体内网孔容积之前或之后进行。涂覆过程可以用喷雾涂覆设备进行，所述设备例如是制片用的设备或是公知的流化床型涂覆设备。