[发明专利]1,3,4,5－四氢苯并[C]氮杂－3－酮二硫化物衍生物及方法

权利要求书

1.通式(I)化合物或其立体异构体或可药用盐，其中

R₁和R₂各自独立地为氢；

R₃是苯基-C₁-C₄烷基；

R₄是C₁-C₆烷基；

R₅是氢、C₁-C₄烷基或半胱氨酸取代的C₁-C₄烷基；

G是选自下述的基团：氢，苄基，苯甲酰基，吡啶基，选择性被羟基或吡啶基取代的C₁-C₄烷基，其中

m是1或2；

R₁₁是氢、C₁-C₆烷基或C_1-6烷氧基羰基；

R₁₂是氢或C₁-C₄烷基或C_1-4烷氧基羰基。

2.权利要求1的化合物，其中R₃是苯甲基。

3.权利要求2的化合物，其中R₅是氢。

4.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，(S)-N-1-(2-甲基丙基)-2-硫代乙胺，二硫化物。

5.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，(R)-N-1-(2-甲基丙基)-2-硫代乙胺，二硫化物。

6.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，L-半胱氨酸乙酯，二硫化物。

7.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，苄硫基，二硫化物。

8.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，乙硫基，二硫化物。

9.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，二硫化物，2-羟基乙硫基，二硫化物。

10.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，2-吡啶基甲硫基，二硫化物。

11.权利要求1的化合物，其中的化合物是2-[4-(2-硫代-3-苯基-丙酰-氨基)-3-氧-1，3，4，5-四氢-苯并{c}氮杂卓-2-基]-4-甲基-戊酸叔丁酯，2-硫代乙酸吗啉甲酰胺，二硫化物。

12.含有权利要求1化合物和一种或多种惰性载体的药物组合物。

13.权利要求12的药物组合物，其中化合物的量为可测量量。

14.权利要求12的药物组合物，其中化合物的量为有效免疫抑制量。

15.权利要求12的药物组合物，其为抑制脑啡肽酶药。

16.权利要求12的药物组合物，其为抑制ACE药。

17.权利要求12的药物组合物，其为抑制平滑肌细胞增殖药。

18.权利要求12的药物组合物，其为产生镇痛效果、降血压效果、利尿效果或识别增强效果药。