[发明专利]治疗眼炎的含3-苯甲酰基苯乙酸衍生物的局部给药组合物无效

专利信息
申请号: 95190521.X 申请日: 1995-06-06
公开(公告)号: CN1088992C 公开(公告)日: 2002-08-14
发明(设计)人: J·M·扬尼;G·格拉夫;M·R·赫尔伯格 申请(专利权)人: 阿尔康实验室公司
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61K31/215;C07C237/20;C07C233/33;C07C323/60;A61P27/02;A61P29/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张元忠
地址: 美国得*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 眼炎 苯甲酰基 苯乙酸 衍生物 局部 组合
【权利要求书】:

1.如下式的3-苯甲酰基苯乙酸衍生物:其中:W=HR=H,C1-4支链或非支链烷基,CF3,SR4Y=NR5R6R5=-(CH2)r-Z2-(CH2)r′A,-(CH2)rZ3-(CH2)r′A′r=2-6,r′=0-6Z2=O,C=O,OC(=O),C(=O)NR3,NR3C(=O),-S(O)r2CH2-,S,CHOR3,NR3z3=无,-CHR4-,-CR4R4-r2=1,2R3=H,C1-6支链或非支链烷基,取代或未取代芳基,取代基定义如下述X,取代或未取代杂环基,取代基定义如下述X,A=H,OH,取代或未取代芳基,取代基定义如下述X,取代或未取代杂环基,-(CH2)rOR3A′=OH,取代或未取代芳基,取代基定义如下述X,取代或未取代杂环基,取代基定义如下述X,-(CH2)rOR3,R4=C1-6支链或非支链烷基R6=H,X和X′分别为H,F,Cl,Br,I,OR7,CN,OH,S(O)n2R4,CF3,R4,NO2,m=0-3m′=0-5n2=0-2。

2.权利要求1的3-苯甲酰基苯乙酸衍生物:W=HR=H,CH3Y=NR5R6,R4=C1-4支链或非支链烷基R5=-(CH2)r-Z2-(CH2)r′A,-(CH2)rZ3-(CH2)r′A′r=2-4,r′=0-2Z2=Oz3=无,A=HA′=取代或未取代芳基,取代基定义如下述X,R6=H,X和X′分别为H,F,Cl,Br,S(O)n2R4,CF3,OR7m=0-2m′=0-3n2=0。

3.权利要求1的3-苯甲酰基苯乙酸衍生物,选自:

2-氨基-3-(4-氟苯甲酰基)-α-(甲硫基)-N-(2-甲氧基)乙基乙酰胺,2-氨基-3-(4-氟苯甲酰基)-α-(甲硫基)-N-3-(3,4-二甲氧苯基)丙基乙酰胺,2-氨基-3-(4-氟苯甲酰基)-N-(2-甲氧基)乙基苯基乙酰胺,和2-氨基-3-(4-氟苯甲酰基)-N-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙基苯基乙酰胺。

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