[发明专利]抗生素WAP-8294A1、A2、A4、AX-8、AX-9和AX-13无效

专利信息
申请号: 95115898.8 申请日: 1995-08-18
公开(公告)号: CN1080310C 公开(公告)日: 2002-03-06
发明(设计)人: 大桥良民;平田晴久;中谷清吾;加藤阿斯莎;相场勇志;小久保直美;铃木信之;前田孚 申请(专利权)人: 日本医学研究公司
主分类号: C12P1/04 分类号: C12P1/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗生素 wap 8294 a1 a2 a4 ax 13
【权利要求书】:

1.一种具有下列物理化学性质的抗生素WAP-8294A1或其药用盐;

(1)外观:白色粉末;

(2)熔点:215-225℃(分解);

(3)溶解性:溶于水,甲醇,正丁醇,二甲基甲酰胺和二甲亚砜,不溶于丙酮,乙酸乙酯和氯仿;

(4)颜色反应:在茚三酮,艾氏菌素,Rydon-Smith,高锰酸钾水溶液,硫酸和碘蒸汽反应中呈阳性,并且用紫外灯发出的254nm的光线进行照射显示出猝熄斑;在Molisch,硝酸银,氯化铁和Dragendorff氏反应中呈阴性;

(5)高效液相色谱的保留时间:8.0分钟。

(6)紫外吸收光谱(在水中):λmax:275nm,280nm,287nm;

(7)红外吸收光谱(FT-IR,KBr):特征吸收谱:3300cm-1,1720-1715cm-1,1636cm-1,1541cm-1,1404cm-1,1207cm-1,1137cm-1

(8)分子量:1547.9[FAB-MS m/z 1548.9(M+H)+m/z 1546.7(M-H)-];

(9)分子式:C72H109O21N27

(10)酸完全水解提供Asp(1摩尔),Glu(1摩尔),Gly(1摩尔),Leu(1摩尔),Ser(2摩尔),Trp(1摩尔),Orn(2摩尔),N-甲基缬氨酸(1摩尔),β-羟基天冬氨酸(1摩尔),N-甲基苯基丙氨酸(1摩尔),和3-羟基辛酸(1摩尔);

(11)旋光率:[α]D20=+41°(C=0.5,H2O);

(12)碱性、酸性和中性分类:两性。

2.一种具有下列物理化学性质的抗生素WAP-8294A2或其药用盐:

(1)外观:白色粉末:

(2)熔点:215-225℃(分解);

(3)溶解性:溶于水,甲醇,正丁醇,二甲基甲酰胺和二甲亚砜,不溶于丙酮,乙酸乙酯和氯仿;

(4)颜色反应:在茚三酮,艾氏菌素,Rydon-Smith,高锰酸钾水溶液,硫酸和碘蒸汽反应中呈阳性,用紫外灯发出的254nm的光线进行照射显示出骤熄斑;在Molisch,硝酸银,氯化铁和Dragendorff氏反应中呈阴性;

(5)高效液相色谱的保留时间:11.1分钟;

(6)紫外吸收光谱(在水中):λmax:275nm,280nm,287nm;

(7)红外吸收光谱(FT-IR,KBr):特征吸收谱:3300cm-1,1720-1715cm-1,1636cm-1,1541cm-1,1404cm-1,1207cm-1,1137cm-1

(8)分子量:1561.9[FAB-质谱m/z 1562.9(M+H)+m/z 1561.2(M-H)-];

(9)分子式:C73H111O21N17

(10)作为水解产物酸完全水解提供Asp(1摩尔),Glu(1摩尔),Gly(1摩尔),Leu(1摩尔),Ser(2摩尔),Trp(1摩尔),Orn(2摩尔),N-甲基缬氨酸(1摩尔),β-羟基天冬氨酸(1摩尔),N-甲基苯基丙氨酸(1摩尔),和3-羟基-7-甲基辛酸(1摩尔);

(11)旋光率:[α]D20=+42°(C=0.5,H2O);

(12)碱性、酸性和中性分类:两性。

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