[发明专利]山莨菪碱在制备治疗近视眼药水中的应用

说明书

本发明涉及一种已知药物在制备治疗近视眼药水中的应用方法。

青少年特别是中小学生近视眼较多，其中有真性近视与假性近视两种。青少年近视与用眼过度、视力疲劳有很大关系。防治青少年近视的关键是防止假性近视转变为真性近视。防治近视的药品有眼药水和口服药两类。华西医学院制药厂曾生产过“近视明”眼药水，成份为阿托品。有报道用该药可引起眼部过敏，甚至可致急性青光眼，故该药早巳被淘汰。有人用扩瞳液1％的阿托品及复方托品酰胺间断滴眼治近视，因扩瞳液使其瞳孔散大作用维持时间长，多数患儿及家长不易配合，因此临床上不便使用。口服药曾有“增光片”，因疗效不佳已被淘汰。

手术治疗近视眼的方法有RK及PRK手术，疗效较好，但只能适用于眼球发育已趋完成的18岁以上的患者。18岁以下的青少年近视眼，只能应用药物治疗及其他保守治疗方法。

本发明的目的是将具有解痉止痛作用的山莨菪碱应用于制备治疗青少年近视眼的眼药水，以提高青少年近视患者的视力。

本发明的技术方案是：将具有解痉止痛作用的山莨菪碱(抗胆碱药)应用于制备治疗近视眼的眼药水，在制备过程中添加具有增粘保湿作用的玻璃酸钠。该眼药水每100毫升含山莨菪碱1000～2000mg，玻璃酸钠50～100mg。按传统的滴眼液生产工艺生产。用氢氧化钠调节PH值至5.5～6.0。该眼药水主要用于青少年因用眼不当、视力疲劳所致的近视。

本发明的滴眼液，每100毫升中含山莨菪碱最好是1200mg，玻璃酸钠80mg，还可含依地酸二钠80mg，并在眼药水中加入0.05％尼泊金溶液防腐，使药剂保质期延长。

本发明药物是根据青少年假性近视转变为真性近视的机理研制出来的。青少年时期是眼球发育的重要阶段，从小学到中学，学生学习负担日益加重，用眼时间长，加之看书姿势和光线亮度不当，使眼球发育受到影响，中小学生休息时间往往又看电视，更加重了眼的负担，使睫状肌经常处于紧张状态，得不到放松，久而久之，由睫状肌痉挛引起的假性近视就转变为眼球形态发生变化的真性近视。山莨菪碱对睫状肌有麻痹作用，能改善微循环，解除血管的痉挛。

本发明药物临床使用结果表明，有下述优点：

1、山莨菪碱扩瞳作用仅为阿托品的1/20～1/10，高峰期短，不影响青少年的学习与生活，且采用晚上睡前滴眼2次，第2天瞳孔已恢复正常。

2、该药不易穿过血脑屏障，中枢兴奋性小，毒性低。

3、该眼药水对于因用眼不当所致的近视，近视时间3年以内的青少年患者有效率达92.7％。

为表明本发明眼药水的治疗效果，现将有关临床试验情况介绍于下：

1995年2月以来，共试验300眼，分三阶段试验，每阶段试验一个月。

第一阶段50例100眼。试验眼50眼，用本发明药物滴眼(左眼)，50眼不滴眼药水作对照(右眼)。如双眼视力不相等，以视力差的为试验眼。50例患者中，男19人，女31人；最小11岁，最大22岁，平均年龄14.9岁；近视时间最短1年，最长6年。    

滴药方法：每晚睡前滴2次，每次1滴，间隔10分钟。滴药一个月。

试验结果：试验眼中，视力提高5行以上15眼，视力提高2～4行的28眼，有效率占86％。视力不提高7眼。对照眼视力无好转。

第二阶段50例100眼。试验组50眼用本发明药物滴眼，对照组用主要含肌苷、ATP等营养性药物的眼药水滴眼50例患者中，男26人，女24人；最小8岁，最大26岁，平均13.8岁；近视时间最短8个月，最长10年，滴药方法同前。

试验结果：试验眼中，视力提高5行以上17眼；提高2行以上28眼；无提高5眼。有效率为90％。对照眼视力无好转。

第三阶段共100例200眼，其中男58人，女42人；最小9岁，最大18岁，平均13.1岁；近视时间最短6个月，最长4年。全部用本发明药物滴双眼。

试验结果：视力提高5行以上78眼，提高2行以上112眼，无提高10眼，有效率为95％。