[发明专利]巯甲丙脯酸滴丸剂

说明书

本发明涉及一种巯甲丙脯酸滴丸剂，属于西药制剂技术领域。

巯甲丙脯酸是一种临床广泛使用的血管紧张素转换酶抑制剂，有较强的血管扩张作用，在高血压和充血性心力衰竭的治疗中起着重要作用。巯甲丙脯酸在临床上的常用制剂为12.5mg、25mg普通片剂，每日可口服25-50mg，分2～3次服用。该药物由于剂量大有咳嗽、低血压、味觉损害等付作用，一般随减少给药量或停药后自行消失。目前临床上使用的剂型为12.5mg素片，25mg糖衣片，用于舌下含化，初次治疗时，需嚼碎，不溶物多，口感差，剂量偏大，易引发低血压和肾损伤，即使在维持治疗时，12.5mg或25mg聚增聚减，也不适合不同患者因人差异的个体化用药原则，无法精细调整用药量。

本发明的目的是针对上述问题，提供一种可方便的用于口服、舌下含化2种用途，且作用平缓，副作用小的水溶性滴丸剂，剂量为6.25mg和3.125mg的滴丸剂。

本发明的技术特点是选用了水溶性高分子药用辅料聚乙二醇为载体，将药物溶解在熔融的聚乙二醇中，滴制法制成直径为2mm左右的微丸，同时，处方中加有矫味剂薄荷可消除含化服药的异味感，滴丸剂量小，药物和聚乙二醇皆为水溶性物，人口含服或吞服，一分钟内即可溶化，有助于药物的溶解、吸收，较普通片剂起效更为迅速。

本发明巯甲丙脯酸滴丸是这样实现的：其成份包括巯甲丙脯酸、水溶性辅料聚乙二醇₆₀₀₀、薄荷香精成份，各成份的重量百分比为巯甲丙脯酸15-38％、聚乙二醇₆₀₀₀ 61-84、薄荷0-1.15。

本发明巯甲丙脯酸滴丸剂的制备是将巯甲丙脯酸原料药和所用的辅料聚乙二醇₆₀₀₀、薄荷香精混合，加热至70℃搅拌、溶解、滴入液体石蜡中固化、过滤、干燥、包装即得。

本发明巯甲丙脯酸滴丸选用了聚乙二醇为载体，制成了可在水中迅速溶解的小剂量滴丸，此滴丸可根据治疗需要，患者可以更灵活的选择服用剂量如体重为65kg和90kg的高血压病人，按体重服药可递加或减少一至二粒0.25或3.15mg的滴丸即可，而不需要依顺加服或减服25mg或12mg的片剂，从而更有效地避免了剂量过重带来的付作用。且可消除含服药物的异味感，作用平缓、副作用小。且生产工艺简化，质量稳定，在温度40℃，相对温度为75％条件下，存放六个月，其含量和崩解时间结果如下：    

巯甲丙脯酸滴丸放置稳定性

        崩解       含量(％)

0月     3.5分      98.9

1月     3.5分      99

3月     3.6分      98.6

6月     3.65分     98.5

本发明实施例：

例1：

处方           1000粒

巯甲丙脯酸     6.25g

聚乙二醇₆₀₀₀   11g

薄荷香精       0.2g

制备：称取巯甲丙脯酸、聚乙二醇₆₀₀₀、薄荷香精混合均匀，加热至75℃，搅拌、溶解完全，用φ1mm的针头，将聚乙二醇、巯甲丙脯酸混合液滴入在冰盐水冷却的液体石蜡溶液中，沉降放置30分钟后，过滤、擦干，即得。每粒丸重17mg，含巯甲丙脯酸6.25mg。

例2：

处方              1000粒

巯甲丙脯酸        3.125g

聚乙二醇₆₀₀₀      13.8g

薄荷香精          0.2g

制备：可用例1方法制备。也可按下述方法制备，将巯甲丙脯酸单独加热溶解(75℃)，然后，将巯甲丙脯酸、薄荷依处方量加入，搅拌、溶解均匀，用φ1mm的针头，将此混合液药滴入冰盐水冷却的液体石蜡溶液中，沉降放置30分钟后，过滤、擦干，即得。每粒丸重17mg，含巯甲丙脯酸3.125mg。