[发明专利]具有抗糖肾上腺皮质激素活性的化合物的用途以及含有这些化合物的组合物

权利要求书

1.具有抗糖肾上腺皮质激素活性的化合物用于制备用来预防或治疗与自发或促使的麻醉剂或麻醉剂混合物脱瘾综合征有关的症状的药物的用途。

2.根据权利要求1的用途，其特征在于所述麻醉剂是选自海洛因、吗啡和美沙酮的吗啡类似物。

3.根据权利要求1的用途，其特征在于所述麻醉剂是可卡因。

4.根据权利要求1-3的任一项的用途，其特征在于具有抗糖肾上腺皮质激素活性的化合物对应于通式(I)化合物及其与可药用的酸的加成盐：其中R_a1代表含有1至18个碳原子、含有至少一个氮、磷或硅原子的有机基团，与11位碳原子直接相邻的原子为碳原子，R_a2代表含有1至8个碳原子的烃基，Xa代表任选被取代且任选带有不饱和键的五元或六元环的剩余部分，在3位的C＝Aa基团代表游离的或以缩酮形式保护的氧代基团，下列基团之一：C＝NOH基团、C＝NO-alk₃基团或CH₂基团，alk₁，alk₂和alk₃代表含有1至8个碳原子的烷基或含有7至15个碳原子的芳烷基，Ba和Ca一起形成双键或环氧桥。

5.根据权利要求4的用途，其特征在于对应于通式(I)的化合物选自下列化合物：

17β-羟基-11β-(4-二甲氨基苯基)-17α-(丙-1-炔基)雌甾-4，9-二烯-3-酮(Mifepristone)；

21-氯-17β-羟基-11β-(4-二甲氨基苯基)-17α-19-去甲孕甾-4，9-二烯-20-炔-3-酮的N-氧化物；

(Z)-11β-[4-(二甲氨基)苯基]-17β-羟基-17α-[(Z)-1-丙烯基]雌甾-4，9-二烯-3-酮，及其与可药用的酸的加成盐。

6.根据权利要求4的用途，其特征在于对应于通式(I)的化合物是：

17β-羟基-11β-(4-二甲氨基苯基)-17α-(丙-1-炔基)雌甾-4，9-二烯-3-酮(Mifepristone)。

7.根据权利要求1-3中任一项的用途，其特征在于具有抗糖肾上腺皮质激素活性的化合物对应于通式(II)化合物以及当R_b4代表含有氨基官能团的基团时其与可药用的酸的加成盐：其中R_b1代表任意取代的噻吩基、呋喃基、具有3至6个碳原子的环烷基、任意被一个或多个选自下列基团的取代基取代的苯基：羟基、卤素、三氟甲基、烷基、烷氧基、以亚砜或砜形式任意氧化的烷硫基、具有至多6个碳原子的链烯氧基和苯氧基，或R_b1代表萘基或苯基苯基或烷基或任意带有几个不饱和键且具有至多6个碳原子的链烯基，R_b2代表甲基或乙基，R_b3代表氢原子，任意取代的烷基、链烯基或炔基、下列基团之一：羟基、乙酰基、羟基乙酰基、任意酯化或成盐的具有2至4个碳原子的羧基烷氧基、任意酯化的羟烷基，R_b4代表氢原子、羟基、任意被下列基团取代的具有至多12个碳原子的烷基、链烯基或炔基：氨基、烷氨基、二烷基氨基、卤素、烷硫基、烷氧基、三烷基甲硅烷基或氰基，R_b5代表氢原子或位于α或β位的甲基，X_b代表氧原子或肟基或具有1至4个碳原子的烷氧基亚氨基，且位于顺式或反式位置，A_b和B_b代表α-环氧官能团或碳9和10之间的另一条键。

8.根据权利要求7的用途，其特征在于对应于通式(II)的化合物选自下列化合物：

11β-[(4-甲硫基)苯基]-17β-羟基-17α-(丙-1-炔基)雌甾-4，9-二烯-3-酮，

9α，10α-环氧-17β-羟基-11β-[(4-甲磺酰基)苯基]-17α-(丙-1-炔基)雌甾-4-烯-3-酮。