[发明专利]阿加曲班浓缩水溶液无效
| 申请号: | 95101782.9 | 申请日: | 1995-01-28 | 
| 公开(公告)号: | CN1054743C | 公开(公告)日: | 2000-07-26 | 
| 发明(设计)人: | F·安德烈;V·阿夫里尔;J·蒙特尔 | 申请(专利权)人: | 合成实验室公司 | 
| 主分类号: | A61K31/445 | 分类号: | A61K31/445;A61K9/08;A61P7/02 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴大建 | 
| 地址: | 法国勒普莱*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 阿加曲班 浓缩 水溶液 | ||
1.浓缩的阿加曲班水溶液,其特征在于它含有阿加曲班一种或多种胶粒生成剂和一种或多种类脂物。
2.根据权利要求1所述的溶液,其特征在于:胶粒生成剂选自于具有下述通式(I)的胆酸衍生物;式中R1、R2和R3分别各自代表氢原子、羟基或酮基氧代环外基,而R4代表羧基或由酰胺链与氨基酸的氨基相连的羧基,并且在类固醇骨架中可含一个或二个双键。
3.根据权利要求2所述的溶液,其特征在于胆酸衍生物呈碱金属盐形式。
4.根据权利要求1-3中任一权利要求所述的溶液,其特征在于类脂物是磷脂。
5.根据权利要求4所述的溶液,其特征在于磷脂是磷脂酰胆碱。
6.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的溶液,其特征在于:它含有在液体药物制剂或干的药物制剂的配制中所通常使用的赋形剂,其中所述干的药物制剂在重制后得到液体制剂。
7.根据权利要求1-6中任一权利要求所述的溶液,其特征在于:类脂物与胶粒生成剂之间的摩尔比为0.1/1至2/1。
8.根据权利要求1-7中任一权利要求所述的溶液,其特征在于胶粒生成剂浓度为0.01-0.5M。
9.根据权利要求1-8中任一权利要求所述的溶液,其特征在于:阿加曲班浓度为1mg/ml至21mg/ml。
10.溶液,其特征在于,它是由根据权利要求1-9中任一权利要求所述溶液组分全部或部分经雾化或冷冻干燥得到的固体物质即时制备的。
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