[发明专利]吡唑并吡啶化合物、含有它们的药物组合物、及其制法与用途

权利要求书

1．一种化学式如下的吡唑并吡啶化合物及其可药用的盐：

其中R¹是芳基，和

R²是可以有1到3个合适取代基的环低级烷基，这些取代基选自氧代，低级亚烷二氧基，羟基，酰氧基，三低级烷基甲硅烷氧基，羟基低级烷基，酰基，低级烷基，低级亚烷基，酰基低级烷基，酰基低级亚烷基，氰基，氰基低级烷基、氰基低级亚烷基，被可以有1到4个低级烷基的四唑基取代的低级亚烷基，被可以有1到4个低级烷基的二氢噁嗪基取代的低级亚烷基，羟基亚氨基，低级烷氧亚氨基，酰基低级烷氧亚氨基和酰氧基亚氨基；

可以有1到3个合适取代基的环低级烯基，这些取代基选自：氧代，低级亚烷二氧基，羟基，酰氧基，三低级烷基甲硅烷氧基，羟基低级烷基，酰基，低级烷基，低级亚烷基，酰基低级烷基，酰基低级亚烷基，氰基，氰基低级烷基，氰基低级亚烷基，被可以有1到4个低级烷基的四唑基取代的低级亚烷基，被可以有1到4个低级烷基的二氢噁嗪基取代的低级亚烷基，羟基亚氨基，低级烷氧亚氨基，酰基低级烷氧亚氨基和酰氧亚氨基；

被芳基和酰基取代的低级烷基；可以具有1-3个合适取代基的芳基，所述取代基选自羟基、氧代、低级烷氧基和酰基低级烷氧基；吡咯烷基，哌啶基，四氢嘧啶基，全氢化呋喃基，或全氢化苯并呋喃基，所述每一基团均可以具有1-4个合适的取代基，所述取代基选自氧代、羟基、低级烷基，酰基和酰基低级烷基。

2．权利要求1的化合物，其中

R²是可以有1到3个合适取代基的环低级烷基，这些取代基选自：氧代、羟基、羟基低级烷基、羧基，被保护的羧基，低级烷基，低级亚烷基，羧基低级烷基，被保护的羧基低级烷基，羧基低级亚烷基，被保护的羧基低级亚烷基，氰基，氰基低级烷基，氰基低级亚烷基，可以有1到4个低级烷基的二氢噁嗪基低级亚烷基，可以有1到4个低级烷基的四唑基低级亚烷基，羟基亚氨基，低级烷氧亚氨基，羧基低级烷氧亚氨基，被保护的羧基低级烷氧亚氨基和羟基磺酰氧基亚氨基；或者R²是可以有1到3个合适取代基的环低级烯基，这些取代基选自：羟基低级烷基，低级烷酰低级烷基，羧基低级烷基，被保护的羧基低级烷基和氰基低级烷基

3．权利要求2的化合物，其中2是环低级烷基，它可以有选自氧代、羧基和被保护的羧基的1至3个合适的取代基。

4．权利要求3的化合物，它们是：

3-[2-(4-羧基-2-氧代环己基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-6-基]-2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶，

3-[2-(5-羧基-2-氧代环己基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-6-基]-2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶，

3-[2-(2-氧代环己基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-6-基]-2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶。

5．权利要求2的化合物，其中

R²是可以有1到3个合适取代基的环低级烯基，这些取代基选自：羧基低级烷基，氨基甲酰基低级烷基，N-低级烷基氨基甲酰基低级烷基，N,N-二低级烷基氨基甲酰基低级烷基，N-羧基低级烷基氨基甲酰基低级烷基、N-低级烷基-N-羧基低级烷基氨基甲酰基低级烷基，N-羟基低级烷基氨基甲酰基低级烷基，化学式如下的基团：其中A¹是低级烷基，式基团是可以有1到3个低级烷氨基的哌啶子基，或是可以有1到3个低级烷基，低级烷酰基或三苯基低级烷基的1-哌嗪基

6．权利要求5的化合物，其中R²是带有羧基低级烷基的环低级烯基。

7．权利要求6的化合物，它们是：

3-[2-(2-羧甲基-1-环己烯基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-6-基]-2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶，

3-[2-{2-(2-羧乙基)-1-环己烯基}-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-6-基]-2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶，或，

3-[2-(2-羧甲基-1-环庚烯基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-6-基]-2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶。