[发明专利]用于治疗中枢神经系统和心血管疾病的杂环化合物无效
| 申请号： | 94194651.7 | 申请日： | 1994-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN1046507C | 公开（公告）日： | 1999-11-17 |
| 发明（设计）人： | R·E·坦布里克;M·D·恩里斯;C·H·林;R·A·拉迪;A·G·罗米洛;J·C·希 | 申请（专利权）人： | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 主分类号： | C07D295/08 | 分类号： | C07D295/08;C07D313/08;C07D307/87;C07D405/12;C07D405/06;C07D311/76;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李勇 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 中枢神经系统 心血管疾病 杂环化合物 | ||
1．式(Ⅰ)所示的芳香双环胺、其存在的对映体和非对映体及其可药用盐：(Ⅰ)
式中：
·m为0或1；
·n为0或1；
·R1(1)为α-R1-1:β-R1-2,R1-1或R1-2中的一个是-H或C1-C6烷基，而另一个是-CR10-1R10-2-CR11-R2-Ar/Het，其中的R10-1和R10-2可相同或不同、为-H或C1-C6烷基，R11为=0或R11-1:R11-2，其中的R11-1和R11-2可相同或不同、为-H或C1-C6烷基；
·R2选自(ⅩⅩⅤ-A)其中，R2-1和R2-2为-H或C1-C6烷基，R2-3为氮(N-)或次甲基(HC-),q为1或2，(ⅩⅩⅤ-B)(ⅩⅩⅤ-C)(ⅩⅩⅤ-D)
其中，R2-4为-H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、-C1-C3烷基-〔C3-C7环烷基〕，s为0、1或2，(ⅩⅩⅤ-E)
其中的R2-4和s如上定义；
·R3为-O-或-S-；
·R4为α-R4-1:β-R4-2，其中R4-1和R4-2中的一个为-H、C1-C6烷基，而另一个是-H、-C1-C6烷基、-Φ、-OH、-O-(C1-C3)烷基；
·R5为α-R5-1:β-R5-2，其中R5-1和R5-2中的一个为-H、C1-C6烷基，而另一个为-H、-C1-C6烷基、-Φ、-OH、-O-(C1-C3)烷基；
并且，当n为1时，R4-1或R4-2中的一个和R5-1或R5-2中的一个可以与与它们相连的碳原子一起形成5、6或7元碳环；
·R6为
-H,
-F,
-Cl,
-Br,
-I,
-CO-NR6-1R6-2，其中的R6-1和R6-2可相同或不同，为H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、-C1-C3烷基-〔C3-C7环烷基〕，
-SO-NR6-1R6-2，其中的R6-1和R6-2如上定义，
-CF3,
-Φ，它是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、-I-CO-NR6-1R6-2取代，其中的R6-1和R6-2如上定义，
-NR6-1R6-2，其中的R6-1和R6-2如上定义，
-NO2,
-C≡N,
-N(R6-1)-CO-R6-2，其中的R6-1和R6-2如上定义
-O-SO2-CF3,
C1-C4烷基，
-Si(CH3)3，
并且，R6和R5-1或R5-2中的一个与与它们相连的碳原子一起形成5、6或7元碳环；
·R7为
-H,
-F,
-Cl,
-Br,
-I,
-CO-NR7-1R7-2，其中的R7-1和R7-2可相同或不同，为-H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、-C1-C3烷基-〔C3-C7环烷基〕，
-SO-NR7-1R7-2，其中的R7-1和R7-2如上定义，
-CF3,
-Φ，它是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、-I、-CO-NR7-1R7-2取代，其中的R7-1和R7-2如上定义，
-NR7-1R7-2，其中的R7-1和R7-2如上定义，
-NO2,
-C≡N,
-N(R7-1)-CO-R7-2，其中的R7-1和R7-2如上定义，
-O-SO2-CF3,
C1-C4烷基，
-Si(CH3)3；
·R8为
-H,
-F,
-Cl,
-Br,
-I,
-CO-NR8-1R8-2，其中的R8-1和R8-2可相同或不同，为-H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、-C1-C3烷基-〔C3-C7环烷基〕，
-SO-NR8-1R8-2，其中的R8-1和R8-2如上定义，
-CF3,
-Φ，它可以是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、-I、-CO-NR8-1R8-2取代，其中的R8-1和R8-2如上定义，
-NR8-1R8-2，其中的R8-1和R8-2如上定义，
-NO2,
-C≡N,
-N(R8-1)-CO-R8-2，其中的R8-1和R8-2如上定义，
-O-SO2-CF3,
C1-C4烷基，
-Si(CH3)3；
·R9为
-H,
-F,
-Cl,
-Br,
-I,
-CO-NR9-1R9-2，其中的R9-1和R9-2可相同或不同，为-H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、-C1-C3烷基-〔C3-C7环烷基〕，
-SO-NR9-1R9-2，其中的R9-1和R9-2如上定义，
-CF3,
-Φ，它是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、-I、-CO-NR9-1R9-2取代，其中的R9-1和R9-2如上定义，
-NR9-1R9-2，其中的R9-1和R9-2如上定义，
-NO2,
-C≡N,
-N(R9-1)-CO-R9-2，其中的R9-1和R9-2如上定义，
-O-SO2-CF3,
C1-C4烷基，
-Si(CH3)3；
限制条件是，R6、R7、R8和R9中至多有2个不是-H；
·上述式中的Ar/Het为
-Φ，它是未取代的或者被1或2个RAr/Het-1取代，其中的RAr/Het-1选自：-F,-Cl,-Br,-I,-CO-NRAr/Het-2RAr/Het-3、其中的RAr/Het-2和RAr/Het-3相互独立地为-H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、-C1-C3烷基-〔C3-C7环烷基〕，-SO2-NRAr/Het-2RAr/Het-3、其中的RAr/Het-2和RAr/Het-3如上定义，-OH,-SH,C1-C6烷基，C3-C6环烷基，-O-RAr/Het-4、其中的RAr/Het-4为C1-C6烷基、-CH2-(C3-C6环烷基)、-CH2-Φ、-(C3-C6环烷基)、-SO2-CF3、-CH2-CF3,-CF3,-CO-RAr/Het-2、其中的RAr/Het-2如上定义，-CO-ORAr/Het-2、其中的RAr/Het-2如上定义，-C≡N,-NO2,-NRAr/Het-2-CO-RAr/Het-3、其中的RAr/Het-2和RAr/Het-3如上定义，-S-(C1-C6烷基)，-NRAr/Het-2RAr/Het-3、其中的RAr/Het-2和RAr/Het-3如上定义，
2-、3-或4-吡啶基，它是未取代的或者被1或2个RAr/Het-1取代，其中的RAr/Het-1如上定义，
2-、4-、5-嘧啶基，它是未取代的或者被1或2个RAr/Het-1取代，其中的RAr/Het-1如上定义。
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