[发明专利]经皮吸收的药用制剂无效
申请号: | 94194245.7 | 申请日: | 1994-12-26 |
公开(公告)号: | CN1135716A | 公开(公告)日: | 1996-11-13 |
发明(设计)人: | 黑田广志;东正人;桥本真幸;肋屋武司;真野光仁;北村干弥 | 申请(专利权)人: | 阿克佐诺贝尔公司 |
主分类号: | A61K31/57 | 分类号: | A61K31/57;A61K9/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吸收 药用 制剂 | ||
1.一种经皮吸收药用制剂,它含有基质、一种或多种选自3-酮去氧孕烯及其17-酯的活性组分、和/或一种或多种选自17-β-雌二醇及其酯的活性组分。
2.权利要求1的经皮吸收药用制剂,其中一种或多种选自3-酮去氧孕烯及其17-酯的活性组分和一种或多种选自17-β-雌二醇及其酯的活性组分的量为制剂重量的0.001-20%。
3.权利要求2的经皮吸收药用制剂,其中活性组分的量为制剂重量的0.1-10%。
4.权利要求1-3中任一项的经皮吸收药用制剂,其中基质由一种或多种下列物质组成:藻酸钠,明胶,玉米淀粉,黄耆胶,甲基纤维,羟乙基纤维素,羟丙基纤维素,羧甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,糊精,羧甲基淀粉,聚乙烯醇,聚丙烯酸,聚丙烯酸酯,甲氧乙烯-马来酸酐共聚物,聚乙烯醚,聚乙烯吡咯烷酮,胶态硅酸铝水合物矿石,胶态硅酸镁铝水合物矿石,蜂蜡,橄榄油,可可油,芝麻油,豆油,山茶油,花生油,牛油,猪油,羊毛脂,凡士林,白凡士林,石蜡,液体石蜡,塑性基质,甘油,乙二醇,聚乙二醇,丙二醇,聚丙二醇,高级脂肪酸,低级醇,高级醇和水,或含一种或多种这些物质的组合物。
5.权利要求1-4中任一项的经皮吸收药用制剂,它进一步含有一种或多种经皮吸收促进剂,该促进剂选自N-酰肌氨酸或其盐;具有8-14个碳原子的一元羧酸或其盐;具有2-8个碳原子的二元羧酸或其盐;具有3-8个碳原子的羟基二元羧酸;脂肪酸酰胺,或具有8-16个碳原子的脂肪族一元羧酸和一或二乙醇胺的反应产物;和高级脂肪酸的酯,或具有10-18个碳原子的高级脂肪酸和具有1-18个碳原子的醇的反应产物。
6.权利要求5的经皮吸收药用制剂,其中经皮吸收促进剂的量为制剂重量的0.1-20%的。
7.权利要求6的经皮吸收药用制剂,其中经皮吸收促进剂的量为制剂重量的3-10%。
8.权利要求1-7中任一项的经皮吸收药用制剂,该制剂为软膏剂。
9.权利要求8的经皮吸收药用制剂,其中基质含有聚丙烯酸或其盐,聚乙二醇或丙二醇,低级醇和水。
10.权利要求9的经皮吸收药用制剂,其中聚丙烯酸或其盐的量为软膏剂重量的0.01-3%,聚乙二醇或丙二醇的量为软膏剂重量的5-45%,低级醇的量为软膏剂重量的20-65%,水的量为软膏剂重量的5-30%。
11.权利要求10的经皮吸收药用制剂,其中聚丙烯酸或其盐的量为软膏剂重量的0.5-2.3%,聚乙二醇或丙二醇的量为软膏剂重量的10-44%,低级醇的量为软膏剂重量的25-64%,水的量为软膏剂重量的10-28%。
12.权利要求8的经皮吸收药用制剂,其中经皮吸收促进剂为月桂酸二乙醇胺。
13.权利要求12的经皮吸收药用制剂,其中月桂酸二乙醇胺的量为制剂重量的0.1-20%。
14.权利要求13的经皮吸收药用制剂,其中月桂酸二乙醇胺的量为制剂重量的3-10%。
15.含有聚丙烯酸作为基质,月桂酸二乙醇胺作为经皮吸收促进剂,和活性组分的经皮吸收药用制剂。
16.权利要求15的经皮吸收药用制剂,其中活性组分为甾族化合物。
17.权利要求15或16的经皮吸收药用制剂,其中活性组分包括孕激素化合物。
18.权利要求15-17中任一项的经皮吸收药用制剂,其中活性组分包括19-去甲睾酮衍生物。
19.权利要求18的经皮吸收药用制剂,其中19-去甲睾酮衍生物选自去氧孕烯,3-酮去氧孕烯,左旋诺孕酮,孕二烯酮,炔诺孕酮,诺孕烯酮,noretistherone,炔诺酮,和诺孕酯,或其酯。
20.权利要求19的经皮吸收药用制剂,其中19-去甲睾酮衍生物为3-酮去氧孕烯或其酯。
21.权利要求17-20中任一项的经皮吸收药用制剂,其中活性组分进一步包括雌激素化合物。
22.权利要求21的经皮吸收药用制剂,其中雌激素化合物选自乙炔基雌二醇和β-雌二醇,或其酯。
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