[发明专利]5-芳基吲哚衍生物

说明书

本发明涉及吲哚衍生物及其制备方法和用于其制备的中间体，还涉及含有此吲哚衍生物的药物组合物以及其药物用途。本发明的活性物质可用于治疗偏头痛和其他疾病。

美国专利4,839,377和4,855,314和欧洲专利申请公开号313397报道了5-取代3-氨基烷基吲哚。据报道，此化合物可用于治疗偏头痛。

英国专利申请040279报道了3-氨基烷基-1H-吲哚基-5-硫代酰胺和羧酰胺。据报道，此化合物可用于治疗高血压，Raymonel症和偏头痛。

欧洲专利申请公开号303506报道了3聚：氢化吡啶基-5-取代-1H-吲哚。据报道，此化合物具有5-HT₁受体兴奋作用和血管收缩作用并可用于治疗偏头痛。

欧洲专利申请公开号354777报道了N-哌啶基：吲哚基：乙基烷基氨磺酰衍生物。据报道，此化合物具有5-HT₁，受体激动作用和血管收缩作用作用并可用于治疗头痛。

欧洲专利申请公开号438230、494774和497512报道了吲哚基取代的五元杂芳族化合物。此化合物具有5-HT₁-likc受体激动作用并可用于治疗偏头痛及其他疾病，其中指明了对这些受体的选择性激动作用。

欧洲专利申请公开号313397报道了5-杂环吲哚衍生物。此化合物对治疗和预防偏头痛、头痛(cluster headache)及血管疾病引起的头痛有优越的作用。此化合物对“5-HT₁类似物”有优越的受体激动作用。

国际专利申请PCT/GB91/00908和国际专利WO91/18897报道了5-杂环吲哚衍生物。此化合物对治疗和预防偏头痛、头痛及由血管疾病引起的头痛有优越的作用。这些化合物也对“5-HT₁-类似物”有优越的受体激动作用。

欧洲专利申请公开号457701报道了芳氧基胺衍生物，其对5-HT_ID受体具有很好的亲和性。这些化合物可用于治疗与5-羟色胺受体的机能障碍有关的疾病，如偏头痛。

欧洲专利申请公开号497512A2报道了作为5-HT₁类似物受体的选择性激动剂的咪唑、三唑和四唑。这些化合物可用于治疗偏头痛和相关疾病。

国际专利申请WO9300086报道了作为5-HT₁受体激动剂的一组四氢卡巴腙衍生物，其可用于治疗偏头痛及相关疾病。

Y，Yang等人在《杂环》，Vol.34，1395(1992)报道了用钯催化的交叉偶合反应合成5-芳基吲哚。