[发明专利]控制细胞活性的新试剂

权利要求书

1.一种通过控制由可再循环的膜泡将组成膜蛋白转运到细胞膜来控制细胞与其外环境相互作用的试剂。

2.根据权利要求1的试剂，用以控制引起对代谢物跨细胞膜转运的IMP的水平并因此控制细胞内代谢物的可用性。

3.根据权利要求1的试剂，用以控制引起对代谢物跨细胞膜进入细胞或离开细胞的转运的IMP的水平并因此控制代谢物通过细胞的转运。

4.根据权利要求1的试剂，用以控制引起对离子选择性通过细胞质膜的IMP的水平并因此调节细胞内的离子浓度。

5.根据权利要求1的试剂，用以控制引起对信号分子的识别的IMP的水平并因此调节细胞对信号分子的应答性。

6.根据权利要求1的试剂，用以＋控制通过将信号分子结合于膜上而引起信号跨细胞膜转导的IMP水平并因此调节细胞对发生信号的应答性。

7.根据权利要求1的试剂，用以控制引起从摄入的抗原衍生的肽片断在细胞表面的显现的IMP水平。

8.根据前述任一项权利要求的试剂，它对靶细胞种类具有靶向特异性，因此，该试剂的作用范围局限于所说种类的细胞。

9.根据前述任一项权利要求的试剂，其中包含如下联接在一起的三区B、T和E：

              B区…T区…E区

其中

B区为结合区，它将试剂结合到细胞的结合点上，而该细胞可进行细胞摄粒作用形成该内体。

T区为易位区，它将试剂(有或无结合点)从核内体内跨越核内体膜易位到细胞的胞液中。

E区为效应器区，它抑制RMVs将IMPs转运到细胞表面的能力。

10.根据权利要求9的试剂，其中包含如下联接在一起的三区B、T和E：

       B区…X…T区…X…E区其中X为间隔分子或共价键，但至少一个X为间隔分子。

11.根据权利要求9或10的试剂，其中结合区B区结合到结合点上，该结合点是特殊种类细胞的特征。

12.根据前述任一项权利要求的试剂，其中B区包括能进行细胞摄粒作用以便形成核内体的靶细胞的表面抗原的单克隆抗体。T区包括毒素分子区或区域片断，它将试剂从产生的核内体内易位到细胞的胞液中。E区包括不同的毒素分子区或区域片断，它与T区功能的区别在于具有Zn²⁺依懒型蛋白酶活性。

13.根据前述任一项权利要求的试剂，其中B区包括能进行细胞摄粒作用以便形成核内体的靶细胞的细胞表面受体的配体。T区为易位区，它将试剂(有或无结合点)从核内体内跨越核内体膜易位到细胞的胞液中。E区为效应器区，它抑制RMVs将IMPs转运到细胞表面的能力。

14.根据权利要求13的试剂，它通过应答胰岛素的脂细胞来影响葡萄糖的摄入速率，其中B区为胰岛素依懒型生长因子II受体的配体T区为将毒素跨细胞膜易位的肉毒杆菌神经毒素的重链区或区域片断。E区为具有Zn²⁺依懒性嗜金属蛋白酶活性的肉毒杆菌神经毒素的轻链区或区域片断。

15.根据权利要求9—14中任一项的试剂，其中T和E区是从梭状芽胞杆菌神经毒素得到的。

16.制备根据前述任一项权利要求的试剂的方法，包括以下列方式共价联接三区B、T和E：

                B区…T区…E区

其中

B区包括能进行细胞摄粒作用以便形成核内体的靶细胞的细胞表面受体的配体。T区为易位区，它将试剂(有或无结合点)从核内体内跨越核内体膜易位到细胞的胞液中。E区为效应器区，它抑制RMVs将IMPs转运到细胞表面的能力。

17.根据权利要求16的制备试剂的方法，包括以下列方式共价连接三区B、T和E：

B区…X…T区…X…E区其中X为间隔分子或共价键，但至少一个X为间间隔分子。

18.根据权利要求16或17的方法，其中结合区B区结合到结合点上，该结合点是特殊种类细胞的特征。