[发明专利]包衣药剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及口服给药的药剂组合物，它包有一种或多种选自3-1-氧基丙烷-1，2-二醇，N-取代-对-烷-3-羧酰胺和无环羧酰胺及其混合物的挥发性芳香剂。发明背景

普通感冒，尽管通常不是一种严重的疾病，却是一种非常流行的，不舒服的且令人讨厌的苦痛。术语“普通感冒”适用于由各种不同的呼吸道病毒引起的轻微呼吸道疾病。尽管在约30％的成年人感冒中，鼻病毒是普通感冒的主要已知的起因，但其它几族的病毒也是重要的。当发生免疫应答时，一些呼吸道病毒感染因此可藉疫苗得到预防，发展多型疫苗(polytypic vaccine)以覆盖所有可能的病毒是不切实际的。因此，控制急性上呼吸道疾病的问题成为复杂的难题，同时长期以来希望发现一种单一的(治愈)普通感冒的良药只是一种不实际的期望。

普通感冒的典型症状是轻微不适，咽喉疼痛和鼻子不适。通常存在鼻涕，鼻子充血和/或打喷嚏。咽喉疼痛，干燥或发沙及嗓音变哑和咳嗽也常见。其它症状包括有眼睛轻微发热，失去嗅觉和味觉，关节处或耳朵感到压迫或发胀，头痛和发声阻碍，流行性感冒的症状与普通感冒相类似，但通常更严重，包括发烧，全身痛和疼痛，乏力和虚弱，及胸口不适。过敏症的症状与普通感冒更相似，伴有更经常/严重的关节压迫，排水和头痛。

众所周知，药剂组合物对治疗感冒，流行性感冒和过敏症是安全有效的。非处方所售的药物可以减轻这些疾病的症状。目前，对普通感冒只能对症治疗，大部分这些药品采取口服。用于治疗鼻塞和其它感冒，流行性感冒，过敏症和关节症状以及不适，疼痛，发烧和由此引起的全身不适所例举的已有文献的口服组合物通常包括镇痛剂(阿司匹林或乙酰氨基苯酚)和一种或多种抗组织胺药，减充血剂，止咳剂，镇咳剂和祛痰剂。用于鼻子症状(例如充血)的其它特定药物活性剂通常包括羟甲唑啉或苯福林。这些活性剂通常经鼻喷雾局部传递至鼻粘膜。对于患有某些医学疾病例如心脏病，高血压，糖尿病或甲状腺紊乱的人来说，口报药物(例如减充血剂)会造成不利的药物相互作用并可引起不良反应。因此非常希望通过不需要这样的药物活性剂的组合物减轻各种鼻子症状。

多年来已众所周知治疗剂的鼻腔给药。例如参见Wening在1988，6，7公开的U.S.P4,749,700，Wening等在1988，10，18公开的U.S.P4,778,810和Wening在1988，3，8公开的U.S.P4,729,997。薄荷醇已用锭剂等口服给药以及用含有药蕊，无其它赋形剂的吸入剂鼻粘膜给药，例如参见Clinical Otolaryngology，1988，Vol.13，pp.25-29。

为使片剂美观，遮蔽味道和/或嗅味并提供香气和香味，也已使用包衣药剂组合物，例如参见McCabe等在1992，3，24公开的U.S.P5,089,715。

已发现包有一种或多种选自3-1-氧基丙烷-1，2-二醇，N-取代-对-烷-3-羧酰胺和无环羧酰胺的挥发性芳香化合物的口服药剂组合物为使用者提供改进的真正的和/或看得见的减轻鼻症状，例如鼻塞等及咽喉疼痛等。另外，这种组合物不会引起瞌睡或其它由口服减充血剂带来的副作用。

对于治疗咳嗽，感冒，感冒之类，过敏症和/或流行性感冒及不适，疼痛，发烧和由此引起的全身不适，以前的典型处方含有一种或多种药物活性剂，这种活性剂为镇痛剂，麻醉剂，抗组织胺药，减充血剂，止咳剂，镇咳剂和祛痰剂。

本发明的一个目的是对于需要治疗的人和低等动物提供治疗咳嗽，感冒，感冒之类，过敏症和流行性感冒症状的组合物和方法。本发明的另一个目的是提供具有改进的真正的和/或看得见的优点(例如减轻的速度和/或减轻症状的持续时间，和/或改进的美观)的组合物和方法。

本发明的这些和其它目的通过下面的详细描述会很容易显现出来。本发明的概述

本发明涉及适于包衣的药剂组合物，它包括一种以单一剂型口服的组合物，其中所述的组合物包含组合物重量约0.01％～约10％的选自3-1-氧基丙烷-1，2-二醇，N-取代-对-烷-3-羧酰胺和无环羧酰胺及其混合物的挥发性芳香化合物。

本发明也涉及治疗人或低等动物的咳嗽，感冒，感冒之类，过敏症和流行性感冒症状的方法，所述方法包括给需要这种治疗的人类或低等动物服用这些组合物。

除另有说明外，此处所用的所有百分数和比率都以重量计，所有的测量都在25℃时进行。本发明的详细说明