[发明专利]头孢菌素衍生物

权利要求书

1.一种由下面通式(I)所表示的头孢菌素衍生物(式中的符号具有下列含义：R¹：氢原子、低级链烯基、低级炔基、环烷基、羟基或者取代或非取代的低级烷基的保护性基团；R²：氢原子、酯残基或负电荷；R³：(1)一种由下式所表示的基团：R⁴、R⁵：可相同或互不相同，各表示一种低级烷氧基或者一种取代的或未取代的氨基，或者R⁴和R⁵可以与相邻四氢哒嗪环结合起来生成取代的或未取代的缩合五员或六员环基，或者

(2)一种由下式表示的基团：R⁶、R⁷：可相同或互不相同，各表示氢原子、卤原子、氨基、叠氮基、未取代的或被氨基、叠氮基、氨基甲酰基或卤素取代的低级烷基，氨基甲酰基或者取代或未取代的五员或六员杂环基(杂环上的氮原子可以被取代与取代基一起生成一种季铵)，X：次甲基(-CH＝)或氮原子，以及环A：一种四员或五员含氮杂环，它可含氧原子)或其盐类。

2.如权利要求1所述的头孢菌素衍生物或其盐类，其特征在于R³由下面通式表示R⁶、R⁷：可相同或互不相同，各表示氢原子、卤原子、氨基、叠氮基、未取代的或被氨基、叠氮基、氨基甲酰基或卤素取代的低级烷基，氨基甲酰基或者取代或未取代的五员或六员杂环基(杂环上的氮原子可以被取代与取代基一起生成一种季铵)，X：次甲基(-CH＝)或氮原子，以及环A：一种四员或五员含氮杂环，它可含氧原子。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于R³由下式表示

-CH＝CH-Y(式中的符号具有下列含义：Y：由下式所表示的基团虚线可以生成双键，以及R⁶、R⁷：可相同或互不相同，各表示氢原子、卤原子、氨基、叠氮基、未取代的或被氨基、叠氮基、氨基甲酰基或卤素取代的低级烷基，氨基甲酰基或者取代或未取代的五员或六员杂环基(杂环上的氮原子可以被取代与取代基一起生成一种季铵))。

4.如权利要求1至3中任何一项所述的化合物，其特征在于R¹为氢原子、低级烷基、卤代低级烷基或羧基低级烷基。

5. 7β-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基〕-3-〔(E)-2-(2，2-二甲基-5-异噁唑烷并)乙烯基〕-3-头孢菌素核-4-羧酸酯或其制药学上可接受的盐类。

6. 7β-〔(Z)-5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基〕-3-〔(E)-2-(2，2-二甲基-5-异噁唑烷并)乙烯基〕-3-头孢菌素核-4-羧酸酯或其制药学上可接受的盐类。

7. 7β-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(氟甲氧基亚氨基)乙酰氨基〕-3-〔(E)-2-(2，2-二甲基-5-异噁唑烷并)乙烯基〕-3-头孢菌素核-4-羧酸酯或其制药学上可接受的盐类。

8. 7β-〔2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羟基亚氨基)乙酰氨基〕-3-〔(E)-2-(2，2-二甲基-5-异噁唑烷并)乙烯基〕-3-头孢菌素核-4-羧酸酯或其制药学上可接受的盐类。

9. 7β-〔2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基)乙酰氨基〕-3-〔(E)-2-((RS)-2，2-二甲基-5-异噁唑烷并)乙烯基〕-3-头孢菌素核-4-羧酸酯或其制药学上可接受的盐类。

10. 7β-〔(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-(氟甲氧基亚氨基)乙酰氨基〕-3-〔(E)-2-(2，2-二甲基-5-异噁唑烷并)乙烯基〕-3-头孢菌素核-4-羧酸酯或其制药学上可接受的盐类。

11. 7β-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨基)乙酰氨基〕-3-〔(E)-2-(2-甲基-5-异噁唑烷基)乙烯基〕-3-头孢菌素核-4-羧酸酯或其制药学上可接受的盐类。